Genxvast 10mg Lipitor Genérico
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Descripción de Genxvast 10 mg
La tableta Genxvast 10 mg (Atorvastatin) pertenece a un grupo de medicamentos llamados estatinas. Se usa para reducir el colesterol y reducir el riesgo de enfermedad cardíaca. El colesterol es una sustancia grasa que se acumula en los vasos sanguíneos y causa estrechamiento, lo que puede provocar un ataque cardíaco o un derrame cerebral.
La arvastatina es un inhibidor competitivo selectivo de la HMG-COA reductasa, una enzima que regula la tasa de conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima a en mevalonato, una sustancia precursora de esteroles, incluido el colesterol (CC). El CC y los triglicéridos (TG) circulan en el torrente sanguíneo en complejo con las lipoproteínas. Estos complejos se separan mediante ultracentrifugación en fracciones: lipoproteínas de alta densidad (HDL), lipoproteínas de densidad intermedia (LDL), lipoproteínas de baja densidad (LDL) y lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL). El TG y el CH en el hígado se incluyen en la composición de VLDL, ingresan al plasma sanguíneo y se transportan a los tejidos periféricos. Las LDL se forman a partir de VLDL y se catabolizan al interactuar con receptores de LDL de alta afinidad. Los estudios clínicos y patológicos muestran que los niveles elevados de colesterol total (OCC), LDL C y apolipoproteína B en el plasma sanguíneo conducen al desarrollo de aterosclerosis humana y son factores de riesgo para la enfermedad cardiovascular, mientras que los niveles elevados de HDL C se asocian con un menor riesgo de enfermedad cardiovascular.
La atorvastatina reduce los niveles plasmáticos de CHC y lipoproteínas al inhibir la HMG-COA reductasa y la síntesis de CHC en el hígado, y al aumentar el número de receptores de LDL en la superficie de las células hepáticas para mejorar la captación y el catabolismo de LDL; https://genericoes.com la atorvastatina reduce la producción de LDL y el número de estas partículas. La atorvastatina reduce los niveles de LDL en algunos pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica, es decir, en un grupo de personas que rara vez responden al tratamiento con otros medicamentos hipolipemiantes.
Farmacocinética Genxvast 10 mg
- Absorción. Después de la ingestión, la atorvastatina se absorbe rápidamente, el Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza dentro de 1-2 h. el Grado de absorción aumenta proporcionalmente a la dosis de atorvastatina. La biodisponibilidad de la atorvastatina (preparación inicial) es ≈14%, y la biodisponibilidad sistémica de la actividad inhibitoria de la HMG-COA reductasa es 30 30%. La baja disponibilidad sistémica del fármaco se asocia con el aclaramiento presystem en la mucosa GI y/o la biotransformación presystem en el hígado. Aunque los alimentos reducen la tasa y el grado de absorción del fármaco en aproximadamente un 25 y un 9%, respectivamente, según las medidas de Cmax y AUC, la reducción de LDL C es similar, ya sea que se tome atorvastatina con las comidas o con el estómago vacío. Cuando se toma atorvastatina por la noche, su concentración plasmática es menor (aproximadamente un 30% para Cmax y AUC) que cuando se toma por la mañana. Sin embargo, la disminución en los niveles de LDL C es la misma independientemente del momento en que se toma el medicamento (ver APLICACIÓN).
- Distribución. El volumen promedio de distribución de atorvastatina es 38 381 L. Más del 98% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. La relación de concentración sangre / plasma es 0, 0,25, lo que indica una mala penetración del fármaco en los glóbulos rojos. Sobre la base de las observaciones en ratas, se cree que la atorvastatina es capaz de penetrar en la leche materna (ver CONTRAINDICACIONES, Uso durante el embarazo y la lactancia, INDICACIONES ESPECIALES).
- Metabolismo. La atorvastatina se metaboliza activamente para formar derivados Orto y parahidroxilados y varios productos de oxidación β. Durante los estudios in vitro, la inhibición de la HMG-COA reductasa por metabolitos Orto y parahidroxilados fue equivalente a la inhibición por atorvastatina. Alrededor del 70% de la actividad inhibitoria circulante hacia la HMG-COA reductasa se asocia con metabolitos activos. Los estudios in vitro sugieren la importancia del metabolismo de la atorvastatina CYP 3A4, consistente con concentraciones elevadas de atorvastatina en plasma humano después de la administración concomitante con eritromicina, un inhibidor conocido de dicha isoenzima (ver INTERACCIONES).
- Excreción. La atorvastatina y sus metabolitos se excretan principalmente con la bilis después del metabolismo hepático y/o extrahepático, sin embargo, este medicamento obviamente no se recircula enterohephenic. La T½ media de atorvastatina del plasma sanguíneo humano es 14 14 h, pero el período de semidesintegración de la actividad inhibitoria hacia la HMG-COA reductasa es de 20-30 h debido a la contribución de los metabolitos activos. Después de tomar el medicamento con orina, se excreta <2% de la dosis.
CONTRAINDICACIÓN
Нipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento; enfermedad hepática activa o aumento persistente de la actividad de las transaminasas hepáticas de etiología desconocida, que excede la norma ≥3 veces; período de bermen y lactancia; contraindicado para mujeres en edad reproductiva que no usan anticonceptivos.
Efectos secundarios de Genxvast 10 mg
Las reacciones adversas más comunes en pacientes tratados con atorvastatina que condujeron a la interrupción del medicamento y se observaron con una frecuencia más alta que en el grupo placebo fueron: mialgia, diarrea, náuseas, aumento de Alat y otras enzimas hepáticas.
Las reacciones no deseadas informadas durante los estudios clínicos y posteriores a la comercialización incluyen:
- trastornos comunes: sensación de malestar, pirexia, astenia, dolor en el pecho, edema periférico, fatiga, malestar general;
- desde el sistema digestivo: malestar estomacal e intestinal, dolor abdominal, eructos, flatulencia, estreñimiento, diarrea, pancreatitis, náuseas, vómitos, dispepsia;
- desde el sistema hepatobiliar: hepatitis, colestasis, insuficiencia hepática;
- desde el sistema musculoesquelético: dolor musculoesquelético, aumento de la fatiga muscular, dolor de cuello y espalda, miopatía, miositis, rabdomiólisis, dolor en las articulaciones, hinchazón de las articulaciones, tendinopatía (a veces con una complicación en forma de ruptura del tendón);
- en el lado del metabolismo y la nutrición: hiperglucemia, hipoglucemia, aumento de peso corporal, anorexia;
- cambios en los resultados de las pruebas de laboratorio: aumento del nivel de transaminasas, desviaciones de la norma de las muestras funcionales del hígado, aumento del nivel de SHF en la sangre, aumento de la actividad de KFC.
- Al igual que con otros inhibidores de la HMG-COA reductasa, los pacientes que tomaron atorvastatina mostraron un aumento en la actividad de las transaminasas plasmáticas. https://genericoes.com Por lo general, estos cambios son leves, temporales y no requieren intervención o tratamiento. Se observó un aumento clínicamente significativo en la actividad de las transaminasas plasmáticas (exceder el límite superior de la norma (HH) en ≥3 veces) en el 0,8% de los pacientes que tomaron atorvastatina. El aumento dado fue dependiente de la dosis y reversible en todos los pacientes.
- Desde el sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, parestesias, hipestesia, disgeusia, amnesia, neuropatías periféricas, sueños de pesadilla, insomnio.
- Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: hemorragias nasales, dolor de garganta y laringe, nasofaringitis.
- En el lado de la piel y el tejido subcutáneo: urticaria, erupción cutánea, picazón, alopecia, angioedema, dermatitis bullosa (incluido el eritema multiforme), síndrome de Stevens — Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
- Del lado del órgano Visual: visión borrosa, visión borrosa; visión borrosa.
- Desde el órgano auditivo y el equilibrio: tinnitus, tinnitus, pérdida de audición.
- Desde el sistema genitourinario: leucocitouria.
- Desde el sistema reproductivo y las glándulas mamarias: ginecomastia.
- Desde el sistema sanguíneo y el sistema linfático: trombocitopenia.
- Desde el lado del sistema inmune: reacciones alérgicas, anafilaxia (incluido el shock anafiláctico).