AZIT-500 GENÉRICO ZITHROMAX

 

 

 

 

 

Descripción de AZIT 500 mg

AZIT-500 es un antibiótico macrólido que pertenece al grupo de las azalidas. La molécula se forma por la introducción de un átomo de nitrógeno en el anillo de lactona de eritromicina A. el Mecanismo de acción de la azitromicina consiste en suprimir la síntesis de proteínas bacterianas mediante la Unión a la subunidad 50 s de los ribosomas y inhibir la translocación de péptidos.
Mecanismo de resistencia.
Existe resistencia cruzada completa entre Streptococcus pneumoniae , estreptococo beta-hemolítico del grupo A, Enterococcus faecalis y Staphylococcus aureus, incluido el estafilococo aureus resistente a la meticilina (MRSA), a eritromicina, azitromicina, otros macrólidos y lincosamidas.
La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar según el terreno y el tiempo para las especies seleccionadas, por lo que la información de resistencia local es necesaria especialmente en el tratamiento de infecciones graves. Si es necesario, se puede buscar asesoramiento calificado si la prevalencia local de resistencia es tal cuando la eficacia del medicamento en el tratamiento de al menos algunos tipos de infecciones es cuestionable.
AZIT-500 es un antibiótico de amplio espectro. Es el primer representante de un nuevo subgrupo de antibióticos macrólidos: azalides. Cuando se crea en el foco de inflamación, altas concentraciones tienen un efecto bactericida. Los Cocos Gram positivos son sensibles a la droga; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, estreptococos de los grupos C, F y G, St.viridans, Staphylococcus aureus; bacterias gramnegativas; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumonila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae y Gardnerella vaginatis; algunos microorganismos anaeróbicos son: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; así como Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. https://genericoes.com Inactivo contra bacterias Gram positivas resistentes a la eritromicina.

Cuando toman AZIT 500 mg

Infecciones causadas por microorganismos sensibles a la azitromicina:

• Órganos ENT (faringitis bacteriana / amigdalitis, sinusitis, otitis media);
• infecciones del tracto respiratorio (bronquitis bacteriana, neumonía extrahospitalaria)
• infecciones de la piel y tejidos blandos: eritema migratorio (etapa inicial de la enfermedad de Lyme), erisipela, impétigo, piodermatosis secundaria, acné vulgaris (acné común) de gravedad moderada;
• infecciones de transmisión sexual: infecciones genitales simples causadas por Chlamydia trachomatis.

Después de la ingestión, la azitromicina se absorbe bien y se distribuye rápidamente en el cuerpo. Después de una dosis única de 500 mg, la biodisponibilidad es del 37% debido al efecto de “primer paso” a través del hígado. Cmax en plasma sanguíneo se alcanza después de 2-3 h y es 0.4 mg / l.

La Unión a proteínas es inversamente proporcional a la concentración plasmática y es del 7-50%. El Vd aparente es 31.1 l / kg. Penetra a través de las membranas celulares (eficaz en infecciones causadas por patógenos intracelulares). Transportado por los fagocitos al sitio de la infección, donde se libera en presencia de bacterias. Penetra fácilmente a través de las barreras histohemáticas y entra en los tejidos. La concentración en tejidos y células es 10-50 veces mayor que en plasma, y en el foco de infección es 24-34% mayor que en tejidos sanos.

El fármaco se metaboliza en el hígado. Los metabolitos no tienen actividad antimicrobiana.

T1 / 2 es muy largo – 35-50 h. T1 / 2 de los tejidos es mucho más grande. La concentración terapéutica de azitromicina persiste hasta 5-7 días después de tomar la Última dosis. La azitromicina se excreta principalmente en forma inalterada: 50% a través del intestino, 6% por los riñones.

Después de la infusión B/B, la azitromicina penetra rápidamente desde el suero sanguíneo hasta los tejidos. Concentrada en los fagocitos y sin alterar su función, la azitromicina migra al foco de inflamación, acumulándose directamente en los tejidos infectados.

La farmacocinética de la azitromicina en voluntarios sanos después de una sola infusión B/B que dura más de 2 h a una dosis de 1-4 G (concentración de solución de 1 mg/ml) es lineal y proporcional a la dosis administrada.

En voluntarios sanos, la infusión de azitromicina B/B a 500 mg (concentración de solución 1 mg/ml) durante 3 h Cmax en suero fue de 1.14 µg/ml.la Cmin en suero (0.18 µg/ml) se observó durante 24 h y el AUC fue de 8.03 µg×ml/h. se obtuvieron valores farmacocinéticos Similares en pacientes con neumonía extrahospitalaria a los que se administró B/B 3-infusiones por hora durante 2 a 5 días. Vd es 33.3 l / kg.

Después de la administración de azitromicina diariamente a una dosis de 500 mg (Duración de la infusión 1 h) durante 5 días, un promedio de 14% de la dosis se excreta por los riñones durante el intervalo de dosificación de 24 horas.

T1/2 es de 65 a 72 h.La gran Vd (33.3 l/kg) y el alto aclaramiento plasmático (10.2 ml/min/kg) sugieren que la T1 / 2 prolongada es una consecuencia de la acumulación de antibióticos en los tejidos, seguida de su liberación lenta.

Efectos secundarios de AZIT-500

• Enfermedades infecciosas: con poca frecuencia – candidiasis (incluida la mucosa oral y genital), neumonía, faringitis, gastroenteritis, enfermedades respiratorias, rinitis; frecuencia desconocida – colitis pseudomembranosa.
• Desde la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia – leucopenia, neutropenia, eosinofilia; muy raramente – trombocitopenia, anemia hemolítica.
• Del lado del metabolismo: poco frecuente-anorexia.
• Reacciones alérgicas: angioedema infrecuente, reacción de hipersensibilidad; frecuencia desconocida – reacción anafiláctica.
• Desde el sistema nervioso: a menudo – dolor de cabeza; con poca frecuencia – mareos, trastornos del gusto, parestesia, somnolencia, insomnio, nerviosismo; rara vez – agitación; frecuencia desconocida-hipestesia, ansiedad, agresión, desmayos, convulsiones, hiperactividad psicomotora, pérdida del olfato, perversión del olfato, pérdida de sensaciones gustativas, miastenia gravis, delirios, alucinaciones.
• Por parte del órgano de la visión: con poca frecuencia – discapacidad Visual.
• Por parte del órgano auditivo y trastornos laberínticos: con poca frecuencia – trastorno auditivo, vértigo; frecuencia desconocida – deterioro auditivo hasta sordera y/o tinnitus.
• Desde el sistema cardiovascular: con poca frecuencia, sensación de latidos cardíacos, sofocos de sangre en la cara; frecuencia desconocida: disminución de la PA, aumento del intervalo QT por ECG, arritmia tipo “pirueta”, taquicardia ventricular.
• Desde el sistema respiratorio: con poca frecuencia: falta de aliento, hemorragia nasal.
• Del sistema digestivo: muy a menudo – diarrea; a menudo – náuseas, vómitos, dolor abdominal; con poca frecuencia – flatulencia, dispepsia, estreñimiento, gastritis, disfagia, hinchazón, sequedad de la mucosa oral, eructos, úlceras de la mucosa oral, aumento de la secreción de las glándulas salivales; muy raramente – decoloración de la lengua, pancreatitis.
• Por parte del hígado y el tracto biliar: con poca frecuencia – hepatitis; rara vez-insuficiencia hepática, ictericia colestásica; frecuencia desconocida – insuficiencia hepática (en casos raros con un resultado fatal principalmente en el contexto de insuficiencia hepática grave), necrosis hepática, hepatitis fulminante.
• De la piel y los tejidos subcutáneos: con poca frecuencia – erupción cutánea, picazón, urticaria, dermatitis, piel seca, sudoración; rara vez – reacción de fotosensibilización; frecuencia desconocida – síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme.
• En el lado del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: osteoartritis, mialgia, dolor de espalda, dolor de cuello; frecuencia desconocida: artralgia.
• Desde el riñón y el tracto urinario: con poca frecuencia – disuria, dolor en el área renal; frecuencia desconocida – nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda.
• Desde los genitales y la glándula mamaria: metrorragia infrecuente, alteración de la función testicular.
• Reacciones locales: a menudo-dolor e inflamación en el lugar de la inyección.
• Otros: con poca frecuencia – astenia, malestar general, sensación de fatiga, hinchazón facial, dolor en el pecho, fiebre, edema periférico.
• Datos de laboratorio: a menudo: disminución del número de linfocitos, aumento del número de eosinófilos, aumento del número de basófilos, aumento del número de monocitos, aumento del número de neutrófilos, disminución de la concentración de bicarbonato en el plasma sanguíneo; con poca frecuencia: aumento de la actividad AST, ALT, aumento de la concentración de bilirrubina en plasma, aumento de la concentración de urea en plasma, aumento de la concentración de creatinina en plasma, cambio del potasio en plasma, aumento de la actividad de SHF en plasma, aumento del cloro en plasma, aumento de la concentración de glucosa en sangre, aumento del recuento de plaquetas, aumento del hematocrito, aumento de la concentración de bicarbonato en plasma, cambio del sodio en plasma.entración de bicarbonato en plasma, cambio del sodio en plasma.

Contraindicaciones

• insuficiencia hepática y/o renal grave;
• niños menores de 12 años con un peso corporal inferior a 45 kg (para esta forma medicinal);
• lactancia materna;
• ingesta simultánea con ergotamina y dihidroergotamina;
• hipersensibilidad a los antibióticos del grupo macrólido.

Con precaución

• trastornos leves de la función hepática y renal;
• en arritmias o predisposición a arritmias y alargamiento del intervalo QT;
• con el uso conjunto de terfenadina, warfarina, digoxina.

Método de aplicación y dosis

Dentro, 1 h antes de las comidas o 2 h después de las comidas, 1 vez al día.

En la infección del tracto respiratorio superior e inferior,

infecciones de la piel y tejidos blandos — 500 mg / día durante 3 días (dosis de curso — 1,5 G).

Con uretritis no complicada y / o cervicitis-una vez 1 G (4 Caps. 250 mg).

En la enfermedad de Lyme (borreliosis) para el tratamiento de la etapa I (erythema migrans) — 1 G (4 Caps. 250 mg) en el día 1 y 500 mg diarios desde el día 2 hasta el día 5 (dosis del curso — 3 G).

En la úlcera gástrica y duodenal asociada con Helicobacter pylori, 1 G (4 Caps. 250 mg) por día durante 3 días como parte de la terapia combinada.

Los niños se prescriben a razón de 10 mg / kg 1 una vez al día durante 3 días o el primer día – 10 mg / kg, luego 4 días – 5-10 mg / kg/día durante 3 días (dosis de curso — 30 mg / kg).

En el caso de omitir 1 dosis del medicamento, la dosis omitida debe tomarse lo antes posible y las siguientes, con un descanso de 24 h.