FUNG 200mg Genérico Nizoral

Descripción de FUNG (Ketoconazol)

FUNG (Ketoconazol) es un compuesto dibásico débil que se disuelve y absorbe en un medio ácido. El Cmax de ketoconazol en plasma es de aproximadamente 3.5 µg / ml y se alcanza 1-2 h después de una dosis oral única de 200 mg con las comidas. La biodisponibilidad del ketoconazol es máxima cuando se toma con alimentos. La absorción de ketoconazol se reduce en pacientes con acidez gástrica reducida, por ejemplo, que toman medicamentos antiácidos como el hidróxido de aluminio y medicamentos antisecretores como los bloqueadores del receptor H2 de histamina y los inhibidores de la bomba de protones, así como en pacientes con aclorhidria causada por una enfermedad específica.

La Unión a proteínas plasmáticas, principalmente a la fracción de albúmina, es del 99%. El ketoconazol se distribuye ampliamente en los tejidos, sin embargo, solo una pequeña parte del medicamento penetra en el líquido cefalorraquídeo.

Después de la absorción del tracto gastrointestinal, el ketoconazol se metaboliza en el hígado para formar un gran número de metabolitos inactivos.

Los estudios in vitro han demostrado que la isoenzima CYP3A4 está involucrada en el metabolismo del ketoconazol. Las principales vías metabólicas son la oxidación y escisión de los anillos de imidazol y piperazina, la o-dealquilación oxidativa y la hidroxilación aromática. El ketoconazol no es un inductor de su propio metabolismo. La excreción del plasma es bifásica: durante las primeras 10 h, T1 / 2 es 2 h, luego – 8 h.

Alrededor del 13% se excreta en la orina, de los cuales 2-4% no se modifica. Se excreta principalmente con bilis en el tracto gastrointestinal y alrededor del 57% se excreta con heces.

¿Cómo se toma FUNG (Ketoconazol)?

FUNG (Ketoconazol) para tomar por vía oral (con la inaccesibilidad e intolerancia de otros métodos de terapia):

• blastomicosis,
• coccidioidomicosis,
• histoplasmosis,
• cromomicosis,
• paracoccidioidomicosis.

Para la ingestión de adultos y niños con un peso corporal superior a 30 kg-200-400 mg / día. Niños con peso corporal inferior a 30 kg-4-8 mg / kg / día. Tomar 1 vez / día durante las comidas.

Contraindicaciones para el uso de FUNG (Ketoconazol):

Trastornos hepáticos agudos y crónicos, embarazo, lactancia, niños menores de 3 años, hipersensibilidad al ketoconazol; la administración concomitante con los siguientes sustratos de la isoenzima CYP3A4 (el aumento de la concentración plasmática de estos medicamentos debido a la administración conjunta con ketoconazol puede provocar un aumento o una prolongación de los efectos terapéuticos y secundarios y el desarrollo de efectos potencialmente peligrosos, incluido el alargamiento del intervalo QT y el desarrollo de arritmias ventriculares tipo pirueta): analgésicos (levacetilmetadol, metadona); antiarrítmicos (disopiramida, dofetilida, dronedarona, quinidina); antihelmínticos y antiprotozoicos (halofantrina); antihistamínicos (astemisol, misolastina, terfenadina); medicamentos para el tratamiento de la migraña (dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergometrina); medicamentos antitumorales (irinotecan); antipsicóticos, ansiolíticos y pastillas para dormir (lourazidona, midazolam oral, pimozid, sertindol, triazolam); bloqueadores de los canales de calcio (bepridil, felodipina, lercanidipina,nisoldipina); medicamentos cardiovasculares de diferentes grupos (ivabradina, ranolazina); diuréticos( eplerenona); inmunosupresores (Everolimus); medicamentos gastrointestinales (cisaprid, domperidona); medicamentos hipolipemiantes (lovastatina, simvastatina); otros (colchicina en el tratamiento de pacientes con trastornos hepáticos y renales).

Efecto secundario de FUNG (Ketoconazol):

• Desde el sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, parestesias, somnolencia, aumento de la excitabilidad, insomnio, ansiedad, fatiga, debilidad general, aumento reversible de la presión intracraneal (por ejemplo, hinchazón de los discos ópticos, fontanela hinchada en niños pequeños).
• Desde el sistema digestivo: náuseas, dolor abdominal, diarrea, insuficiencia hepática, vómitos, dispepsia, estreñimiento, boca seca, disgeusia, hinchazón, decoloración de la lengua, hepatitis tóxica (aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas o FF, ictericia, hepatotoxicidad grave, incluida la hepatitis colestásica, hepatonecrosis (biopsia), cirrosis hepática, insuficiencia hepática (incluidos los casos trasplantes y muertes).
• Del lado del metabolismo: intolerancia al alcohol, anorexia, hiperlipidemia, aumento del apetito.
• Desde el sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia.
• Desde el lado del sistema respiratorio: hemorragia nasal.
• Desde el lado de la piel y el tejido adiposo subcutáneo: alopecia, dermatitis, eritema, eritema multiforme, picazón, erupción cutánea, xeroderma, sofocos, pustulosis exantemática generalizada aguda, fotosensibilización.
• Desde el lado del sistema cardiovascular: hipotensión ortostática.
• Desde el sistema endocrino: ginecomastia, insuficiencia de la función suprarrenal, ciclo menstrual deteriorado, es posible una disminución temporal de la concentración de testosterona en el plasma sanguíneo (normalizada 24 h después de la ingesta).
• Del lado de los sentidos: Fotofobia.
• Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, shock anafiláctico, reacciones anafilácticas, angioedema.
• Del lado del sistema inmune: shock pseudoanafiláctico.
• Desde el sistema genital: disfunción eréctil, azoospermia (a dosis superiores a las terapéuticas – 200-400 mg/día).
• En el lado de los indicadores de laboratorio: disminución del número de trombocitopenia.
• Reacciones comunes: fiebre, edema periférico, escalofríos.

Instrucciones especiales

El uso en la meningitis fúngica no es práctico, porque el ketoconazol no penetra bien a través de GEB.

Debido al riesgo de hepatotoxicidad, el ketoconazol solo debe usarse cuando el beneficio potencial excede el riesgo posible.

En pacientes con mayor actividad de enzimas hepáticas o con daño hepático tóxico sufrido debido a otros medicamentos, no debe usar ketoconazol, excepto en los casos en que el beneficio esperado justifique el riesgo de daño hepático.

Antes de comenzar el tratamiento, es necesario evaluar la función hepática para descartar enfermedades agudas o crónicas. Durante el tratamiento, es necesario controlar regularmente el cuadro sanguíneo periférico, el estado funcional del hígado y los riñones en los pacientes para no perder los primeros síntomas de hepatotoxicidad. No se puede descartar el desarrollo de hepatotoxicidad durante el primer mes, e incluso durante la primera semana de terapia. La dosis total de ketoconazol es un factor de riesgo para la hepatotoxicidad grave. En este sentido, durante el período de tratamiento, se recomienda controlar regularmente la función hepática en pacientes que reciben terapia con ketoconazol.

En pacientes con insuficiencia suprarrenal o condiciones límite en el contexto de la exposición al estrés (incluidas intervenciones quirúrgicas extensas, condiciones de cuidados intensivos), en pacientes con terapia prolongada con sospecha de insuficiencia suprarrenal, la función suprarrenal debe controlarse, ya que en voluntarios, el ketoconazol en una dosis diaria de 400 mg o más causó una disminución en la “respuesta de cortisol” a la estimulación con ACTH.

El consumo de bebidas ácidas aumenta la absorbabilidad del ketoconazol.