PAROXETINA 10 / 20 / 30 mg Genérico Paxil
PAROXETINA DESCRIPCIÓN
La paroxetina es un antidepresivo. Es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) por las neuronas del cerebro, lo que determina su acción antidepresiva y eficacia en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) y el trastorno de pánico.
La paroxetina tiene una baja afinidad por los receptores de colinoreceptores m (tiene efectos anticolinérgicos débiles), los receptores adrenérgicos α1, α2 y β, así como por los receptores de dopamina (D2), 5ht1, 5ht2 e histamina H1. La paroxetina no altera las funciones psicomotoras y no potencia los efectos opresores del etanol sobre ellas.
De acuerdo con el estudio de comportamiento y EEG, la paroxetina revela propiedades de activación débiles cuando se administra en dosis superiores a las necesarias para inhibir la captura de serotonina. No causa cambios significativos en los niveles de PA, HR y EEG.
Farmacocinética
Succión
Después de la ingestión, la paroxetina se absorbe bien del tracto gastrointestinal y se metaboliza por primera vez a través del hígado.
Distribución
Css se logra en 7-14 días después del Inicio de la terapia. Al aumentar la dosis y/o la Duración del tratamiento, hay una dependencia no lineal de los parámetros farmacocinéticos en la dosis.
La paroxetina se distribuye ampliamente en los tejidos, solo el 1% de ella está presente en el plasma.
Se une a las proteínas en un 95%.
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado para formar metabolitos inactivos. Es un inhibidor de la isoenzima CYP2D6.
Los principales metabolitos de la paroxetina son productos polares y conjugados de oxidación y metilación que se eliminan rápidamente del cuerpo, tienen una actividad farmacológica débil y no afectan su acción terapéutica. En el metabolismo de la paroxetina, la captura selectiva de serotonina por las neuronas no se altera debido a su acción.
Deducción
Aproximadamente el 64% de la paroxetina se excreta en la orina (2% sin cambios, 64% como metabolitos); aproximadamente el 36% se excreta con la bilis a través del intestino, principalmente como metabolitos, menos del 1% sin cambios.
La excreción de metabolitos de paroxetina es bifásica, primero como resultado del metabolismo del primer paso a través del hígado, y luego se controla mediante la eliminación sistémica. La paroxetina T1/2 varía, pero tiene un promedio de 24 h.
Farmacocinética en casos clínicos especiales
La concentración de paroxetina en el plasma sanguíneo aumenta con la función hepática y renal deteriorada, así como en personas mayores.
Indicación
Depresión de diversas etiologías, trastorno obsesivo compulsivo, trastorno de pánico, fobias sociales, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de estrés postraumático.
Contraindicación
Hipersensibilidad, administración simultánea de inhibidores de la MAO (y 2 semanas después de su retirada), edad hasta los 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).
Método de aplicación y dosis
Las tabletas deben tomarse por vía oral, 1 una vez al día, por la mañana, con las comidas, tragadas enteras, lavadas con agua.
La dosis se selecciona individualmente durante las primeras 2-3 semanas después del Inicio de la terapia y posteriormente se ajusta si es necesario.
En la depresión, la dosis recomendada es de 20 mg 1 vez al día. Si es necesario, la dosis se aumenta gradualmente en 10 mg / día, la dosis máxima diaria no debe exceder 50 mg.
La dosis terapéutica inicial es de 20 mg / día, seguida de un aumento semanal de 10 mg. la dosis terapéutica media recomendada es de 40 mg/día, si es necesario, la dosis se puede aumentar a 60 mg/día.
En los trastornos de pánico, la dosis inicial es de 10 mg / día (para reducir el posible riesgo de exacerbación de los síntomas de pánico) seguido de un aumento semanal de 10 mg. la dosis terapéutica Media es de 40 mg/día. La dosis máxima es 50 mg / día.
En los trastornos de ansiedad social/fobia social, la dosis inicial es de 20 mg/día, en ausencia de efecto durante al menos 2 semanas, es posible aumentar la dosis hasta un máximo de 50 mg/día. La dosis debe aumentarse en 10 mg a intervalos de al menos una semana de acuerdo con el efecto clínico.
En los trastornos de ansiedad generalizada, las dosis iniciales y terapéuticas son de 20 mg/día.
En la insuficiencia renal y / o hepática, la dosis recomendada es de 20 mg/día.
Para pacientes ancianos, la dosis diaria no debe exceder los 40 mg.
Para prevenir el desarrollo del síndrome de abstinencia, la interrupción del medicamento debe llevarse a cabo gradualmente.
Uso durante el embarazo y la lactancia
En el embarazo, la cita solo está permitida en caso de necesidad extrema.
Categoría de acción fetal por FDA-C.
Durante el tratamiento, debe interrumpir la lactancia materna (la paroxetina penetra en la leche materna en concentraciones cercanas a las del suero sanguíneo).
Efecto secundario
- Desde el sistema nervioso y los sentidos: mareos, dolor de cabeza, migraña, somnolencia, insomnio, aumento de la excitabilidad, nerviosismo, ansiedad, irritabilidad, labilidad emocional, astenia, neurosis, alteración de la atención, alteración del pensamiento, agresividad, hostilidad, temblores, convulsiones, trastornos extrapiramidales, alucinaciones, euforia, manía o hipomanía, confusión, agitación, despersonalización, amnesia, ataques de pánico, parestesia, síndrome de serotonina, visión alterada, alteración del gusto.
- Desde el sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia, miopatía, miastenia gravis.
- Desde el sistema genitourinario: deterioro de la función sexual, incluidos trastornos de la eyaculación, disminución de la libido, anorgasmia, retención urinaria o aumento de la micción.
- Por parte de los órganos gastrointestinales: disminución/aumento del apetito, náuseas, vómitos, boca seca, estreñimiento/diarrea; en casos muy raros, hepatitis.
- Desde el sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión ARTERIAL, hipotensión ortostática, sensación de palpitaciones.
- Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, equimosis, picazón, angioedema.
- Otros: mialgia, rinorrea, aumento de la sudoración, hiponatremia, violación de la secreción deadh, hiperprolactinemia/galactorrea, disminución/aumento del peso corporal, síndrome de abstinencia (con cancelación brusca de paroxetina).
Instrucciones especiales
Para evitar el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno, se debe administrar Paroxetina con precaución a los pacientes que toman neurolépticos.
El tratamiento con Paroxetina se prescribe 2 semanas después de la abstinencia de los inhibidores de la MAO.
En pacientes de edad avanzada, la hiponatremia es posible en el contexto de la administración de Paroxetina.
En algunos casos, se requiere una corrección de la dosis de insulina y/o medicamentos hipoglucémicos orales utilizados simultáneamente.
Con el desarrollo de convulsiones, el tratamiento Con paroxetina se detiene.
A los primeros signos de manía, se debe cancelar la terapia con Paroxetina.
Durante las primeras semanas de terapia con Paroxetina, se debe observar cuidadosamente la condición del paciente en relación con posibles intentos suicidas.
Durante la terapia con Paroxetina, debe abstenerse de tomar alcohol en relación con el aumento de su efecto tóxico.
Uso en Pediatría
No se recomienda el uso de Paroxetina en niños, ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia en este grupo de pacientes.
Impacto en la capacidad de conducción y manejo de vehículos
Aunque la paroxetina no afecta las funciones cognitivas y psicomotoras, los pacientes deben abstenerse o tener la máxima precaución al conducir y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y respuestas psicomotoras rápidas.
Interacción
La ingesta simultánea de antiácidos no afecta la absorción y los parámetros farmacocinéticos de la Paroxetina.
El uso simultáneo de Paroxetina con inhibidores de MAO está contraindicado.
Cuando se administra simultáneamente con Paroxetina, aumenta la concentración de prociclidina.
En relación con la inhibición de la paroxetina del citocromo P450, es posible aumentar el efecto de barbitúricos, fenitoína, anticoagulantes indirectos, antidepresivos tricíclicos, neurolépticos fenotiazínicos y antiarrítmicos de clase 1C, metoprolol y aumentar el riesgo de efectos secundarios con la administración simultánea de estos medicamentos.
Cuando se prescribe simultáneamente con medicamentos que inhiben las enzimas hepáticas, puede ser necesario reducir la dosis de Paroxetina.
La paroxetina aumenta el tiempo de sangrado en el contexto de la ingesta de warfarina de una sola vez (con un tiempo de protrombina sin cambios).
Con la administración simultánea De paroxetina con neurolépticos atípicos, antidepresivos tricíclicos, medicamentos de la serie fenotiazina, AINE (incluido el ácido acetilsalicílico), es posible una violación del prooceso de coagulación de la sangre.
La administración simultánea de Paroxetina con medicamentos serotoninérgicos (tramadol, sumatriptán) puede conducir a un aumento del efecto serotoninérgico.
Se observó un aumento mutuo de la acción del triptófano, las preparaciones de litio y paroxetina.
Con la administración simultánea de Paroxetina con fenitoína y otros medicamentos anticonvulsivos, es posible aumentar la incidencia de efectos secundarios.
La paroxetina es mucho más débil para suprimir los efectos antihipertensivos de la guanetidina en comparación con los antidepresivos que inhiben la captura de norepinefrina.
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vómitos, temblores, midriasis, boca seca, irritabilidad, nistagmo, agitación, sudoración, somnolencia, taquicardia sinusal, convulsiones, bradicardia, aumento de la PA, ritmo nodular. En casos muy raros, cuando se toma simultáneamente con otros psicotrópicos y/o alcohol, es posible que haya cambios en el ECG, el coma. Con una sobredosis grave – síndrome de serotonina, rara vez-rabdomiolisis.
Tratamiento: lavado gástrico, Recepción de carbón activado. Si es necesario, realice terapia sintomática. No hay antídoto específico.