ETAPRAM 5/10/20 mg Genérico lexapro

DESCRIPCIÓN ETAPRAM

ETAPRAM es un antidepresivo, un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) (5-HT) con alta afinidad por el sitio de Unión primario. También se une al sitio alostérico del transportador de serotonina con menos de 1000 veces la afinidad.
ETAPRAM no tiene o tiene una capacidad muy débil para unirse a una variedad de receptores, incluidos los receptores 5-HT1-, 5-HT2-, dopamina D1 y D2, α1—, α2 -, β-adrenérgicos, histamina H1 -, muscarínicos, colinérgicos, benzodiazepina y opiáceos.

La supresión de la recaptación de serotonina 5-HT es solo un mecanismo de acción probable que es capaz de explicar los efectos farmacológicos y clínicos del escitalopram.

Farmacocinética. La absorción es casi completa e independiente de la ingesta de alimentos. El tiempo promedio para alcanzar Cmax es de aproximadamente 4 h. la biodisponibilidad Absoluta de escitalopram es de aproximadamente 80%.

El volumen de distribución imaginario (Vd, β/F) después de la administración oral es de 12-26 l/kg de peso corporal. La Unión del escitalopram y sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es inferior al 80%.
ETAPRAM se metaboliza en el hígado a metabolitos desmetilados y didemetilados. Ambos son biológicamente activos. El nitrógeno también se puede oxidar en forma de metabolito de N-óxido. Tanto los metabolitos como el compuesto original se excretan parcialmente en forma de glucurónidos. Después de la aplicación repetida, la concentración promedio de demetil y didemetilmetabolitos generalmente es 28-31 y <5% de la concentración de escitalopram, respectivamente. La biotransformación de escitalopram en un metabolito desmetilado se produce principalmente por CYP 2c19. Es posible una cierta participación de las enzimas CYP 3A4 y CYP 2d6.

T½ después de la aplicación repetida es de aproximadamente 30 h. el aclaramiento de Plasma cuando se usa por vía oral es 0,6 l / min. en los metabolitos principales de escitalopram, T½ es más largo. Se cree que el escitalopram y sus metabolitos principales son excretados por el hígado (vía metabólica) y los riñones. La mayoría se excreta como metabolitos en la orina.

La cinética del escitalopram es lineal. La concentración de equilibrio se alcanza en aproximadamente 1 semana. La concentración de equilibrio promedio de 50 nmol/l (20 a 125 nmol/l) se alcanza con una dosis diaria de 10 mg.

Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años). En los ancianos, el escitalopram se excreta más lentamente que en los pacientes más jóvenes. La cantidad de sustancia que se encuentra en la circulación sistémica, calculada por el puntaje farmacocinético de AUC, en personas mayores es 50% mayor que en voluntarios jóvenes y sanos.

Insuficiencia de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o leve (según los criterios a y B de Child — Pugh), T½ escitalopram aumentó casi el doble y la exposición fue 60% más alta que en aquellos con función hepática normal.

Debilitamiento de la función renal. En pacientes con función renal reducida (aclaramiento de creatinina — 10-53 ml/min), se observó un aumento En t½ de citalopram racemático y un ligero aumento en la exposición. La concentración de metabolitos en el plasma sanguíneo no se examinó, pero se puede suponer que aumenta.

Cuando la isoenzima CYP 2c19 estaba inactiva, se observó una doble concentración plasmática en comparación con el metabolismo normal del escitalopram.

Cuando la enzima CYP 2d6 es deficiente, no se detectaron cambios significativos en la exposición.

INDICACIONES DE ETAPRAM:

• episodios depresivos mayores;
• trastornos de pánico con / sin agorafobia;
• trastornos de ansiedad social (fobia social);
• trastorno de ansiedad generalizada;
• trastornos obsesivo-compulsivos (TOC).

APLICACIÓN DE ETAPRAM

• ETAPRAM se administra por vía oral 1 vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos.
• Grandes episodios depresivos. Por lo general, se prescriben 10 mg/día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar a un máximo de 20 mg/día. El efecto antidepresivo generalmente se desarrolla de 2 a 4 semanas después del Inicio del tratamiento. Después de la desaparición de los síntomas de la depresión, el tratamiento debe c>ontinuar por un mínimo de 6 meses para consolidar el efecto logrado.
• Trastornos de pánico con / sin agorafobia. En la primera semana de tratamiento, se recomienda una dosis de 5 mg / día, luego se eleva a 10 mg/día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar aún más a un máximo de 20 mg/día.
• El efecto terapéutico máximo se logra en 3 meses. La terapia dura varios meses.
• Trastorno de ansiedad social. Por lo general, se prescribe a una dosis de 10 mg 1 vez al día. La reducción de la gravedad de los síntomas generalmente se logra dentro de 2-4 semanas. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede reducirse aún más a 5 mg/día o aumentarse a un máximo de 20 mg/día. Dado que el trastorno de ansiedad social es una enfermedad crónica, para consolidar el efecto logrado, la Duración mínima recomendada del tratamiento es de 12 semanas. Para prevenir la recurrencia de la enfermedad, el medicamento se puede administrar durante 6 meses, dependiendo de la respuesta individual de los pacientes. Es necesario verificar regularmente el beneficio terapéutico del tratamiento.
• El trastorno de ansiedad social tiene una terminología diagnóstica bien definida de una enfermedad en particular que no debe confundirse con la timidez hipertrofiada. La farmacoterapia está indicada exclusivamente para un trastorno que afecta significativamente la actividad profesional y social de una persona. No se investigó la eficacia de dicho tratamiento en comparación con la terapia cognitiva conductual. La farmacoterapia debe ser parte de una estrategia terapéutica general.
• Trastorno de ansiedad generalizada. La dosis inicial recomendada es 10 mg 1 una vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar aún más a un máximo de 20 mg/día. Se recomienda continuar el tratamiento durante 3 meses. Se permite la administración a largo plazo del medicamento (6 meses) a una dosis de 20 mg/día para prevenir recaídas. Es necesario verificar regularmente el beneficio terapéutico del tratamiento.
• Trastorno obsesivo compulsivo (TOC). Por lo general, se prescriben 10 mg 1 vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede elevarse a 20 mg/día. El TOC es una enfermedad crónica, el tratamiento debe continuar durante un período suficiente para garantizar la desaparición completa de los síntomas, que pueden ser varios meses o incluso más.
• Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años). La dosis inicial es de 5 mg / día. Dependiendo de la respuesta del paciente en particular, la dosis se puede aumentar a 10 mg 1 una vez al día. Prescribir la dosis mínima efectiva.
• La eficacia de ETAPRAM en el trastorno de ansiedad social no se ha investigado entre pacientes de edad avanzada.
• Deterioro de la función renal. Los pacientes con insuficiencia renal moderada a leve no requieren corrección de dosis. En pacientes con deterioro severo de la función renal (aclaramiento de creatinina <30 ml/min), el medicamento debe administrarse con precaución.
• Alteración de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática moderada a leve, la dosis inicial recomendada en las primeras 2 semanas es de 5 mg/día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar aún más a 10 mg/día. En caso de insuficiencia hepática grave, se requiere precaución en la prescripción y una titulación cuidadosa de la dosis.
• Actividad reducida de la isoenzima CYP 2c19. Para los pacientes con actividad débil conocida de la isoenzima CYP 2C19, la dosis inicial recomendada de ETAPRAM en las primeras 2 semanas es de 5 mg/día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar aún más a 10 mg/día.
• Síntomas de abstinencia después de suspender el tratamiento. Se debe evitar la interrupción brusca de este medicamento. La dosis de escitalopram se reduce gradualmente a intervalos de 1-2 semanas para prevenir reacciones de abstinencia. Si se presentan síntomas de intolerancia durante la reducción gradual de la dosis, se puede restaurar la dosis anterior. En el futuro, el médico puede continuar reduciendo la dosis, pero más gradualmente.

EFECTOS SECUNDARIOS

Las reacciones adversas ocurren con mayor frecuencia en la primera y segunda semana de tratamiento y en el futuro se vuelven menos intensas, y su frecuencia disminuye con el tratamiento continuo.

• Del sistema circulatorio y linfático: trombocitopenia.
• Desde el lado del sistema inmune: reacciones anafilácticas.
• Por parte del sistema endocrino: violación de la secreción de la hormona antidiurética.
• En el lado de la nutrición y el metabolismo: disminución o aumento del apetito, aumento del peso corporal, disminución del peso corporal, hiponatremia, anorexia1.
• Desde el punto de vista mental: ansiedad, miedo, ansiedad, disforia, sueños anormales, disminución de la libido en hombres y mujeres, anorgasmia en mujeres, rechinar los dientes durante el sueño, excitación, nerviosismo, ataques de pánico, confusión, agresión, despersonalización, alucinaciones, manía, pensamientos suicidas, comportamiento suicida.
• Desde el sistema nervioso: dolor de cabeza, insomnio, somnolencia, mareos, parestesias, temblores, trastornos del gusto, trastornos del sueño, desmayos, síndrome de serotonina, discinesia, trastornos motores, convulsiones, ansiedad psicomotora/acatisia1.
• Del lado del órgano de la visión: midriasis, visión borrosa.
• En el lado del órgano auditivo: zumbido en los oídos.
• Desde el lado del sistema cardiovascular: taquicardia, bradicardia, arritmia ventricular, incluida la arritmia torsade de pointes, alargamiento del intervalo Q–T por ECG, hipotensión ortostática.
• Trastornos respiratorios: sinusitis, bostezo, hemorragias nasales.
• Desde el lado del sistema digestivo: náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, boca seca, sangrado gastrointestinal (incluido el rectal).
• Desde el hígado y el tracto biliar: hepatitis, cambios en las pruebas hepáticas funcionales.
• En el lado de la piel y el tejido subcutáneo: sudoración mejorada, erupción cutánea, calvicie, urticaria, picazón, moretones, hinchazón.
• Trastornos del sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia.
• Lado de los riñones y el tracto urinario: retención urinaria.
• Desde el sistema reproductivo y las glándulas mamarias: galactorrea; en hombres: trastornos de la eyaculación, priapismo, impotencia; en mujeres: metrorragia, menorragia.
• Trastornos comunes: fatiga, pirexia, hinchazón.
• 1O estas reacciones adversas se han informado para la clase terapéutica de fármacos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) en general.
• 2los casos de pensamiento o comportamiento suicida se observaron tanto en la terapia con escitalopram como inmediatamente después de la interrupción del tratamiento.
• Durante el período posterior a la comercialización, se observaron casos de alargamiento del intervalo Q–T, en particular arritmia fusiforme, predominantemente en pacientes femeninos con hipopotasemia o alargamiento preexistente del intervalo q–T u otras enfermedades cardíacas.
• Efectos específicos de la clase de los ISRS: los estudios epidemiológicos realizados principalmente con pacientes de ≥50 años de edad han establecido un mayor riesgo de fracturas óseas en pacientes que reciben ISRS y antidepresivos tricíclicos. El mecanismo de este fenómeno es desconocido.

Síntomas de abstinencia cuando se detiene repentinamente. La interrupción del tratamiento con ISRS (especialmente repentina) generalmente conduce al desarrollo de síntomas de abstinencia. Mareos, trastornos sensoriales (incluidas parestesias y sensación de electrocución), trastornos del sueño (incluidos insomnio y sueños vívidos), agitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblores, confusión, sudoración excesiva, dolor de cabeza, diarrea, taquicardia, labilidad emocional, irritabilidad y trastornos visuales, que según los informes fueron las reacciones más frecuentes. Por lo general, estos síntomas son leves o moderados y son transitorios, sin embargo, en algunos pacientes pueden ser graves y/o duraderos. Por lo tanto, se recomienda la interrupción gradual del escitalopram reduciendo la dosis durante varias semanas o varios meses, dependiendo de la condición del paciente.