Aripiprex 10/15/20 mg Genérico Abilify

 

 

 

 

 

 

 

Descripción de Aripiprex (ARIPIPRAZOLE)

Se ha sugerido que la acción terapéutica del aripiprazol en la esquizofrenia y el trastorno bipolar tipo I se debe a una combinación de actividad agonista parcial contra los receptores de serotonina D 2-dopamina y 5-HT1A y actividad antagonista contra los receptores de serotonina 5-HT2. El aripiprazol tiene una alta afinidad in vitro a los receptores D 2 y D 3-dopamina, los receptores 5 – HTia y 5 – HT 2A-serotonina y una afinidad moderada a los receptores D 4 – dopamina, 5-HT2C y 5 – HT7-serotonina, α 1-adrenorreceptores y H1-histamina. El aripiprazol también se caracteriza por una afinidad moderada a los sitios de recaptación de serotonina y una falta de afinidad a los receptores de colinoreceptores m. El aripiprazol en experimentos con animales mostró antagonismo con respecto a la hiperactividad dopaminérgica y agonismo con respecto a la hipoactividad dopaminérgica. Algunos efectos clínicos del aripiprazol pueden explicarse por interacciones con receptores distintos de la dopamina y la serotonina. Cuando se usa aripiprazol en voluntarios sanos a una dosis de 0,5 a 30 mg una vez al día durante 2 semanas, hay una reducción dependiente de la dosis en la Unión DE 11C-racloprida, ligando 02/03-receptores de dopamina, con el núcleo caudado y la cerca (según la tomografía por emisión de positrones).

Aripiprex (ARIPIPRAZOLE) Indicaciones

• Tratamiento de la esquizofrenia.
• Tratamiento de episodios maníacos en el trastorno bipolar tipo I de moderada a grave y prevención de un nuevo episodio maníaco en adultos que experimentan episodios predominantemente maníacos que son tratables con aripiprazol.
• Además de la terapia con medicamentos de litio o ácido valproico para tratar episodios maníacos o mixtos dentro del trastorno bipolar tipo I en presencia o sin síntomas psicóticos y terapia de apoyo para prevenir la recurrencia en pacientes con trastorno bipolar tipo I.
• Suplemento a la terapia antidepresiva para el trastorno depresivo mayor.

Aripiprex (ARIPIPRAZOLE) Método de aplicación y dosis

Aripiprex (aripiprazole) tabletas dispersables en la cavidad oral están diseñados para ser ingeridos. La tableta dispersable en la cavidad oral debe colocarse en la cavidad oral en la lengua, donde se disolverá rápidamente en la saliva. Se puede tomar con o sin líquido. La extracción de la tableta dispersable en la cavidad oral de la cavidad oral sin cambios es difícil. Dado que la tableta dispersable en la cavidad oral es frágil, debe tomarse directamente después de abrir la ampolla. Alternativamente, la tableta dispersable en la cavidad oral se disuelve en agua y se bebe la suspensión resultante.

Esquizofrenia

La dosis inicial recomendada es de 10-15 mg una vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos. La eficacia del fármaco se confirma en el rango de dosis de 10 a 30 mg/día. Sin embargo, aumentar la dosis de más de 15 mg/día no aumenta la efectividad del medicamento. El aumento de la dosis se lleva a cabo no antes de 2 semanas. La dosis de mantenimiento habitual es 15 mg por día. Se recomienda examinar regularmente a los pacientes para determinar si es necesario continuar con la terapia.

Episodios maníacos o mixtos en el trastorno bipolar

Monoterapia.

La dosis inicial recomendada es de 15 mg una vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos. El cambio de dosis, si es necesario, se realiza a intervalos de al menos 24 horas. En los episodios maníacos, se ha demostrado la eficacia del medicamento en dosis de 15-30 mg por día cuando se toma durante 3-12 semanas. No se evaluó la seguridad de dosis superiores a 30 mg/día en estudios clínicos.

En el seguimiento de pacientes con trastorno bipolar tipo I que han sufrido un episodio maníaco o mixto, que mostraron estabilización de los síntomas en el contexto de la terapia con medicamentos a dosis de 15 o 30 mg por día a una dosis inicial de 30 mg por día durante 6 semanas, luego 6 meses y 17 meses, se ha establecido un perfil favorable de dicha terapia de mantenimiento. Los pacientes deben ser examinados periódicamente para determinar si es necesario continuar con la terapia de mantenimiento.

Como complemento de la terapia con medicamentos de litio o ácido valproico.

La dosis inicial recomendada es de 15 mg una vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos. La dosis se puede aumentar a 30 mg por día dependiendo de las indicaciones.

En el seguimiento de pacientes con trastorno bipolar tipo I, se ha establecido un efecto beneficioso de la terapia de mantenimiento con aripiprazol en dosis de 10 a 30 mg por día como terapia complementaria a las preparaciones de litio o ácido valproico. Los pacientes deben ser examinados periódicamente para determinar si es necesario continuar con la terapia de mantenimiento.

Terapia complementaria para el trastorno depresivo mayor

Como complemento del tratamiento antidepresivo, se recomienda administrar el medicamento a una dosis inicial de 5 mg por día; si es necesario y tiene una buena tolerancia a la terapia, la dosis diaria se puede aumentar semanalmente en 5 mg hasta un máximo, pero no más de 15 mg por día. Los pacientes deben ser examinados periódicamente para determinar si es necesario continuar con la terapia de mantenimiento.

Uso en grupos especiales de pacientes

Pacientes con insuficiencia renal. No se requiere corrección de la dosis cuando se administra el medicamento a pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes con insuficiencia hepática.

No se requiere corrección de la dosis cuando se administra el medicamento a pacientes con insuficiencia hepática, sin embargo, se debe administrar una dosis de 30 mg con precaución.

Uso en pacientes mayores de 65 años.

No se requiere corrección de dosis.

Efecto del sexo del paciente en el régimen de dosificación.

El régimen de dosificación del medicamento para pacientes de ambos sexos es el mismo.

Efecto del tabaquismo en el régimen de dosificación.

El régimen de dosificación del medicamento para pacientes fumadores y no fumadores es el mismo.

Corrección de la dosis con terapia concomitante.

Con el uso simultáneo del medicamento y potentes inhibidores de la isoenzima CYP 3 a 4 (por ejemplo, ketoconazol, claritromicina), la dosis de aripiprazol se reduce en 2 veces. Cuando se cancelan los inhibidores de la isoenzima CYP 3A4, se aumenta la dosis de aripiprazol. Con el uso simultáneo del medicamento y potentes inhibidores de la isoenzima CYP 2 D 6 (por ejemplo, quinidina, fluoxetina), la dosis de aripiprazol se reduce en 2 veces. Al cancelar los inhibidores de la isoenzima CYP 2 D 6 o CYP 3 a 4, se aumenta la dosis de aripiprazol. Si se prescribe Aripiprex como terapia complementaria en pacientes con trastorno depresivo mayor, no es necesario corregir el régimen de dosificación. Con el uso simultáneo del medicamento y potentes inhibidores de las isoenzimas CYP 3 a 4 (por ejemplo, ketoconazol, claritromicina) y CYP 2 D 6 (por ejemplo, quinidina, fluoxetina), el dosis de dosis de 4 se reduce. Con la cancelación de potentes inhibidores de las isoenzimas CYP 3 a 4 y / o CYP 2 D 6, se aumenta la dosis de aripiprazol. Con el uso simultáneo del medicamento y los inhibidores potentes, moderados o débiles de las isoenzimas CYP 3 a 4 y CYP 2 D 6, la dosis de aripiprazol se reduce en 4 veces y se titula aún más hasta lograr un efecto terapéutico óptimo. En pacientes con baja actividad de la isoenzima CYP 2 D 6, la dosis se reduce en 2 veces y se titula aún más hasta lograr un efecto terapéutico óptimo. Si los pacientes con baja actividad de la isoenzima CYP 2 D 6 usan inhibidores potentes de CYP 3 a 4 simultáneamente con aripiprazol, en tales casos se muestra una reducción Cuádruple de la dosis de aripiprazol.

Con el uso simultáneo del medicamento y los inductores potenciales de la isoenzima CYP 3 a 4 (por ejemplo, carbamazepina), la dosis del medicamento Aripiprex se aumenta en 2 veces. Un aumento adicional en la dosis del medicamento se lleva a cabo teniendo en cuenta las indicaciones clínicas. Al cancelar los inductores de la isoenzima CYP 3 a 4, la dosis de aripiprazol se puede reducir a 10-15 mg/día.

Aripiprex (ARIPIPRAZOLE) Efectos Secundarios

La frecuencia de los efectos secundarios se da de acuerdo con la siguiente graduación: muy a menudo: >10%; a menudo: >1% y <10%; infrecuente: >0,1% y <1%; raro: >0,01% y <0,1%; muy raro: <0,01%.

Por parte de los órganos hematopoyéticos :

rara vez-leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.

Desde el sistema cardiovascular :

a menudo-hipotensión ortostática, taquicardia;

con poca frecuencia: bradicardia, sensación de palpitaciones, infarto de miocardio, alargamiento del intervalo QT , paro cardíaco, hemorragias, fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca, bloqueo auriculoventricular, isquemia miocárdica, trombosis venosa profunda, flebitis, extrasístolia; raramente – síndrome vasovagal, aleteo auricular, taquicardia supraventricular, taquicardia ventricular. tromboflebitis, hemorragia intracraneal, isquemia cerebral;

muy raramente: desmayos, aumento de la presión arterial (PA);

la frecuencia no está determinada : tromboembolia (incluida la embolia pulmonar y la trombosis venosa profunda de las extremidades inferiores).

Desde el lado del sistema nervioso :

muy a menudo: insomnio, somnolencia, dolor de cabeza, acatisia (en pacientes con trastorno bipolar y en el tratamiento de la depresión en combinación con antidepresivos);

a menudo: mareos, temblores, síndrome extrapiramidal, excitación psicomotora, depresión, nerviosismo, hostilidad, pensamientos suicidas, pensamientos maníacos, confusión, resistencia a los movimientos pasivos (síndrome del engranaje), letargo, disminución de la concentración, sedación;

con poca frecuencia: distonía, espasmos musculares, parestesia, temblor de las extremidades, bradicinesia, libido reducida/elevada, impotencia, reacciones de pánico, apatía, disminución de la memoria, estupor, amnesia, accidente cerebrovascular, hiperactividad, despersonalización, discinesia, síndrome de piernas inquietas, mioclono, estado de ánimo deprimido, aumento de los reflejos, disminución de la función mental, hipersensibilidad a los estímulos, alteración de la respuesta oculomotora; raramente-delirio, euforia, síndrome bucoglossal, acinesia, depresión de la conciencia (hasta la pérdida del conocimiento), reflejos reducidos, pensamientos intrusivos, síndrome neuroléptico maligno; muy raramente – trastorno del habla, convulsiones.

Desde el lado del sistema digestivo :

muy a menudo – náuseas, pérdida de apetito;

a menudo – aumento del apetito (en el tratamiento de la depresión en combinación con antidepresivos), dispepsia, vómitos, estreñimiento, hipersecreción de saliva, boca seca, pesadez abdominal, diarrea;

con poca frecuencia: gastroenteritis, dificultad para tragar, flatulencia, gastritis, caries dentales, gingivitis, hemorroides, reflujo gastrointestinal, hemorragias gastrointestinales, absceso periodontal, hinchazón de la lengua, incontinencia fecal, colitis, hemorragias rectales, estomatitis, ulceración de la mucosa oral, colecistitis, fecaloma, candidiasis de la mucosa oral, eructos, úlcera gástrica;

rara vez : esofagitis, sangrado de las encías, inflamación de la lengua, vómitos de sangre, sangrado intestinal, úlcera duodenal, queilitis, agrandamiento del hígado, perforación intestinal;

muy raramente: hepatitis, ictericia, pancreatitis, disfagia, aumento de la actividad de ALT y ACT .

Desde el lado del sistema inmune :

muy raramente, reacciones alérgicas (que incluyen

anafilaxia, angioedema, picazón y urticaria), laringoespasmo.

Desde el lado musculoesquelético :

a menudo-artralgia, rigidez muscular;

infrecuente-miastenia gravis, artritis, osteoartritis, debilidad muscular, espasmos musculares, bursitis;

muy raramente-aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa, rabdomiolisis, tendinitis, tenobursit,

mialgia.

Sistema respiratorio :

a menudo-falta de aliento, neumonía;

con poca frecuencia: hemorragias nasales, hipo, laringitis;

rara vez: hemoptisis, aumento de la secreción de esputo, sequedad de la mucosa nasal, edema pulmonar, embolia pulmonar, hipoxia, insuficiencia respiratoria, apnea;

muy raramente – neumonía por aspiración.

Lado de la piel y el tejido subcutáneo :

a menudo-piel seca, picazón, ulceración de la piel;

con poca frecuencia: acné, erupción vesicular-ampollosa, eczema, alopecia, psoriasis, seborrea;

rara vez: erupción maculo-papular, dermatitis exfoliativa, urticaria, hiperhidrosis.

Por parte de los sentidos :

a menudo-visión borrosa, Fotofobia, dolor de oído;

con poca frecuencia: ojos secos, dolor en los ojos, tinnitus, inflamación del oído medio, cataratas, pérdida del gusto,

blefaritis, hinchazón de los párpados, fotopsia, diplopía;

raramente: aumento de lagrimeo, morgania frecuente, otitis externa, ambliopía, sordera, hemorragias intraoculares.

Desde el sistema genitourinario :

con poca frecuencia: cistitis, micción rápida, leucorrea, hematuria, disuria, amenorrea, impotencia, eyaculación precoz, sangrado vaginal, candidiasis vaginal, insuficiencia renal, sangrado uterino, menorragia, albuminuria, nefrolitiasis, nicturia, poliuria, falso deseo urinario;

raramente: dolor en los senos, cervicitis, galactorrea, anorgasmia, ardor en la uretra y los genitales externos, glicosuria, ginecomastia( agrandamiento de las glándulas mamarias en los hombres), erección dolorosa;

muy raramente: incontinencia urinaria, retención urinaria, priapismo.

Violaciones comunes :

a menudo-astenia, fatiga, síndrome similar a la gripe, sensación de temblor en el cuerpo;

con poca frecuencia: edema periférico, hinchazón facial, malestar general, sensibilidad a la luz, dolor en la mandíbula, rigidez en la mandíbula, escalofríos, hinchazón, tensión en el pecho;

rara vez: dolor de garganta, rigidez en la espalda, pesadez en la cabeza, candidiasis, síndrome de Mendelssohn, sensación de” bulto ” en la garganta, golpe de calor;

muy raramente, una violación de la regulación de la temperatura corporal (incluida la hipertermia), dolor en el pecho, en el cuello.

Trastornos metabólicos y trastornos relacionados con la nutrición. :

a menudo: disminución del peso corporal; con poca frecuencia: deshidratación, edema, hipercolesterolemia, hipocalemia, hiperlipidemia, hipoglucemia, sed, aumento de la concentración de urea en la sangre, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, lactato deshidrogenasa, anemia por deficiencia de hierro, obesidad;

raramente-hiperpotasemia, hipernatremia, gota, cianosis, disminución del pH urinario;

muy raramente: hiponatremia, aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa, aumento de la actividad de la aspartato aminotransferasa, aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa, anorexia, hiperglucemia, cetoacidosis diabética, coma hiperosmolar diabético. También se han observado eventos adversos en el tratamiento con aripiprazol, incluidos casos raros de síndrome neuroléptico maligno, así como casos infrecuentes de discinesia tardía y convulsiones. En pacientes sensibles individuales, los primeros días de tratamiento pueden presentar síntomas de distonía manifestados por espasmos de los músculos cervicales, con una sensación de compresión en la garganta, dificultad para tragar, dificultad para respirar y/o protrusión de la lengua. Estos síntomas se manifiestan con mayor frecuencia cuando se prescriben dosis altas de neurolépticos de primera generación. El grupo de mayor riesgo de desarrollar distonía incluye hombres y personas jóvenes.