NALTIMA-50 Genérico Revia

Descripción NALTIMA-50

Antagonista de los analgésicos narcóticos. La mayor afinidad tiene con los receptores mu y Kappa. Elimina los efectos de los opioides (incluidos los endógenos). En comparación con la naloxona actúa más fuerte y duradera.

El Inicio de la acción – a través de 1-2 h.con una prescripción simultánea a largo plazo, previene el desarrollo de dependencia física a la morfina, heroína y otros opiáceos. Una dosis de 50 mg bloquea los efectos farmacológicos de 25 mg B / V de heroína administrada durante 24 h, una dosis doble (100 mg) durante 48 h y 150 mg durante 3 días.

La prescripción a largo plazo no causa tolerancia ni dependencia. La combinación con opioides en grandes dosis conduce a un aumento de la liberación de histamina con un cuadro clínico característico (hiperemia facial, picazón, erupción cutánea).

En pacientes con dependencia de opioides, causa un ataque de abstinencia. En el alcoholismo, se une a los receptores opioides y bloquea los efectos de las endorfinas. Reduce la necesidad de alcohol y previene las recaídas durante 6 meses después de un curso de terapia de 12 semanas (el éxito del tratamiento depende del consentimiento del paciente).

Después de la ingestión, la NALTIMA-50 se absorbe casi por completo del tracto gastrointestinal. La Cmax de NALTIMA-50 y su metabolito activo 6-β-naltrexol en plasma sanguíneo se alcanza después de 1 h.

Con el uso a largo plazo, la NALTIMA-50 no se acumula en el cuerpo, mientras que la concentración plasmática de 6-β-naltrexol alcanza el 40%. Esto se debe a que el metabolito T1/2 es mayor que el de la NALTIMA-50.

El 95% de la dosis de NALTIMA-50 se biotransforma en el hígado en metabolitos farmacológicamente activos, el principal de los cuales – 6-β-naltrexol es también un antagonista de los opioides. El segundo metabolito es 2 – hidroxi-3-metoxi-6-β-naltrexol. La NALTIMA-50 y sus metabolitos se someten a reciclaje intrahepático.

La NALTIMA-50 y sus metabolitos son excretados principalmente por los riñones. La cantidad de NALTIMA-50 libre que se excreta en la orina es inferior al 1% y la cantidad de 6-β-naltrexol libre y Unido es aproximadamente del 38%. Medio T1 / 2 NALTIMA-50-4 h, 6-β-naltrexol-13 h.

Cómo aplicar NALTIMA-50:

Hacia adentro. El tratamiento puede iniciarse después de abstenerse de tomar medicamentos durante 7 a 10 días (identificado por análisis de orina). El paciente debe carecer de síndrome de” abstinencia ” y signos de abstinencia. El tratamiento no comienza hasta que la prueba provocativa con naloxona sea negativa. La dosis inicial es 25 mg, el paciente es seguido por 1 h, en ausencia de abstinencia, se administra el resto de la dosis diaria. La dosis promedio, 50 mg / día, es suficiente para bloquear los opiáceos administrados por vía parenteral (esta dosis bloquea los 25 mg de heroína inyectada por vía intravenosa).

También hay otros esquemas: 50 mg los primeros 5 días de la semana y 100 mg – en el sexto día; 100 mg cada 2 días o 150 mg – cada 3 días; 100 mg el lunes, 100 mg el martes y 150 mg el viernes. Debe tenerse en cuenta que la aplicación de estos regímenes de tratamiento aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.

Efecto secundario de NALTIMA-50:

• Desde el SNC: excitación, estado de postración, irritabilidad, mareos; raramente depresión, paranoia, sensación de fatiga, confusión, desorientación en el tiempo y el espacio, alucinaciones, sueños de pesadilla, somnolencia, disminución de la agudeza Visual, dolor y sensación de ardor en los ojos, Fotofobia, dolor y sensación de congestión en los oídos, tinnitus.
• Desde el lado del sistema digestivo: disminución del apetito, diarrea, estreñimiento; rara vez – boca seca, flatulencia, empeoramiento de los síntomas de las hemorroides, lesiones gastrointestinales erosivas, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.
• Desde el sistema urinario: rara vez-aumento o alteración de la micción.
• Desde el lado del sistema sexual: eyaculación retardada, disminución de la potencia sexual; rara vez, aumento o disminución de la libido.
• Reacciones dermatológicas: erupción; raramente-aumento de la secreción de las glándulas sebáceas, epidermofitia de los pies, cambios en la piel correspondientes a la etapa 1 de la congelación.
• Desde el sistema respiratorio: raramente – hiperemia vascular de la cavidad nasal, hemorragia nasal, rinorrea, estornudos, garganta seca, aumento de la mucosidad, sinusitis, dificultad para respirar, traqueofonía, tos, dificultad para respirar.
• En el lado del sistema cardiovascular: rara vez: flebitis, hinchazón, aumento de la PA, cambios inespecíficos en el cardiograma, taquicardia, sensación de calor en las extremidades, sensación de aumento repentino de sangre a la cara.
• Otros: posible sensación de escalofrío; rara vez-aumento o pérdida de apetito, aumento de peso corporal, bostezo patológico, fiebre, dolor inguinal, agrandamiento de los ganglios linfáticos, linfocitosis; se describió un caso de púrpura trombocitopénica idiopática en un paciente que parece haber sido sensibilizado a la NALTIMA-50 durante el tratamiento anterior.

Contraindicación

Hipersensibilidad (incluida la naloxona), estado de abstinencia en el contexto de la dependencia de opioides, hepatitis aguda, insuficiencia hepática, prueba positiva con naloxona, embarazo, lactancia, edad hasta 18 años.Con precaución. Trastornos de la función hepática y / o renal.

No se ha establecido la seguridad del uso durante el embarazo y la lactancia.

Instrucciones especiales

NALTIMA-50 solo se puede usar en casos en que el paciente no esté tomando analgésicos opioides durante al menos 7-10 días.

NALTIMA-50 puede ser eficaz en el tratamiento del alcoholismo crónico.

Se usa con precaución en pacientes con trastornos hepáticos y/o renales. Durante el período de tratamiento, se recomienda el control regular de la función hepática.
NALTIMA-50 debe cancelarse al menos 48 h antes de la cirugía, en la que se requerirá el uso de analgésicos opioides.

Debe tenerse en cuenta que con el uso de NALTIMA-50, la probabilidad de recuperación completa de la dependencia de opioides es variable.