Nexito 5/10/20 mg Genérico lexapro
Descripción De Nexito
Nexito es un antidepresivo. Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina; aumenta la concentración del neurotransmisor en la hendidura sináptica, mejora y prolonga la acción de la serotonina en los receptores postsinápticos. El escitalopram prácticamente no se une a los receptores de serotonina (5-HT), dopamina (D1 y D2), α-adrenoceptores, m-colinoreceptores, así como a los receptores de benzodiazepinas y opioides.
El efecto antidepresivo generalmente se desarrolla de 2 a 4 semanas después del Inicio del tratamiento. El efecto terapéutico máximo del tratamiento de los trastornos de pánico se alcanza aproximadamente 3 meses después del Inicio del tratamiento.
La absorción es independiente de la ingesta de alimentos. Biodisponibilidad-80%. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima es de 4 h. la Cinética del escitalopram es lineal. La concentración de equilibrio se alcanza después de 1 semana. La concentración de equilibrio promedio es de 50 nmol / l (20 a 125 nmol/l) y se logra a una dosis de 10 mg por día. El volumen de distribución aparente es de 12 a 26 l / kg. la Unión a proteínas plasmáticas es del 80%. Se metaboliza en el hígado a metabolitos desmetilados y didemetilados activos. Después de la aplicación repetida, la concentración promedio de demetil y didemetilmetabolitos es 28-31% y menos del 5%, respectivamente, de la concentración de escitalopram. El metabolismo del escitalopram para formar un metabolito desmetilado se produce principalmente con la participación de las isoenzimas CYP2C19, SURZA4 y CYP2D6. Las personas con actividad débil de la isoenzima CYP2C19 pueden tener una concentración de escitalopram 2 veces mayor que las personas con alta actividad de esta isoenzima. No se observan cambios significativos en la concentración del fármaco con una actividad débil de la isoenzima CYP2D6. La vida media después del uso repetido es 30 h.en los metabolitos principales de escitalopram, la vida media es más larga. El escitalopram y sus metabolitos principales son excretados por el hígado y la mayoría por los riñones, parcialmente excretados en forma de glucurónidos. La vida media y el AUC aumentan en pacientes de edad avanzada.
Indicación:
El Nexito está indicado para el tratamiento de la depresión, los trastornos de pánico (incluidos los que tienen agorafobia).
Contraindicación:
Administración simultánea de inhibidores de la MAO, edad infantil y adolescente hasta los 15 años, embarazo, lactancia, hipersensibilidad al escitalopram.
C precaución debe usarse en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min), hipomanía, manía, epilepsia farmacológicamente incontrolada, depresión con intentos suicidas, diabetes mellitus, pacientes de edad avanzada, cirrosis hepática, tendencia al sangrado, simultáneamente con medicamentos que reducen el umbral de preparación convulsiva, causando hiponatremia, etanol, medicamentos, metabolizados por isoenzimas del sistema CYP2C19.
Método de uso y dosis de Nexito:
Tomar por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos. Dependiendo de las indicaciones, una dosis única es 10-20 mg por día. La dosis máxima diaria es 20 mg. La Duración del tratamiento es de varios meses. Al suspender el tratamiento, la dosis debe disminuir gradualmente durante 1-2 semanas para evitar la aparición del síndrome de “abstinencia”.
Para pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), la dosis recomendada es de 5 mg por día, la dosis máxima diaria es de 10 mg.
En caso de insuficiencia hepática, la dosis inicial recomendada durante las primeras 2 semanas de tratamiento es de 5 mg por día. Dependiendo de la reacción individual, la dosis se puede aumentar a 10 mg por día.
Para pacientes con actividad débil de la isoenzima SUR2C19, la dosis inicial recomendada durante las primeras 2 semanas de tratamiento es de 5 mg por día. Dependiendo de la reacción individual, la dosis se puede aumentar a 10 mg por día.
Efectos secundarios de Nexito:
- Desde el SNC y el sistema nervioso periférico: mareos, debilidad, insomnio o somnolencia, convulsiones, temblores, trastornos motores, síndrome de serotonina (agitación, temblor, mioclono, hipertermia), alucinaciones, manía, confusión, agitación, ansiedad, despersonalización, ataques de pánico, aumento de la irritabilidad, trastornos visuales.
- Desde el sistema digestivo: náuseas, vómitos, sequedad de la mucosa oral, trastornos del gusto, disminución del apetito, diarrea, estreñimiento, cambios en los indicadores de laboratorio de la función hepática.
- Desde el lado del sistema cardiovascular: hipotensión ortostática.
- Del lado del sistema endocrino: disminución de la secreción de ADH, galactorrea.
- Desde el lado del sistema sexual: disminución de la libido, impotencia, alteración de la eyaculación, anorgasmia (en mujeres).
- Desde el lado del sistema urinario: retención urinaria.
- Reacciones dermatológicas: erupción cutánea, picazón, equimosis, púrpura, aumento de la sudoración.
- Reacciones alérgicas: angioedema, reacciones anafilácticas.
- Del lado del metabolismo: hiponatremia, hipertermia.
- Desde el sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia.
- Otros: sinusitis, síndrome de “abstinencia” (mareos, dolores de cabeza y náuseas).
Instrucciones especiales:
- Nexito debe administrarse solo 2 semanas después de la retirada de los inhibidores de MAO irreversibles y 24 h después de la interrupción de la terapia con un inhibidor de MAO reversible. Los inhibidores no selectivos de la MAO se pueden administrar no antes de 7 días después de la abstinencia de escitalopram.
- Algunos pacientes con trastorno de pánico pueden experimentar un aumento de la ansiedad al comienzo del tratamiento con Nexito, que generalmente desaparece dentro de las 2 semanas posteriores al tratamiento. Para reducir la posibilidad de ansiedad, se recomienda usar dosis iniciales bajas.
- Nexito debe revertirse en caso de desarrollo de ataques epilépticos o su aumento en la epilepsia farmacológicamente incontrolada.
- En el desarrollo de la condición maníaca, Nexito debe revertirse.
- Nexito es capaz de aumentar la concentración de glucosa en la sangre en la diabetes mellitus, lo que puede requerir la corrección de las dosis de medicamentos hipoglucemiantes.
- La experiencia clínica de Nexito sugiere un posible aumento en el riesgo de intentos suicidas en las primeras semanas de tratamiento, por lo que es muy importante realizar un seguimiento cuidadoso de los pacientes durante este período.
- La hiponatremia asociada con una disminución de la secreción de ADH en el contexto de tomar Nexito rara vez ocurre y generalmente desaparece cuando se cancela.
- En el desarrollo del síndrome de serotonina Nexito, se debe cancelar de inmediato y prescribir un tratamiento sintomático.
- Durante el período de tratamiento, los pacientes deben evitar conducir vehículos y otras actividades que requieren una alta concentración de atención y una velocidad de respuesta psicomotora.
Sobredosis:
En los ensayos clínicos de Nexito, hubo informes de sobredosis (hasta 600 mg) sin resultado fatal.
Tratamiento: asegurar y mantener la permeabilidad de las vías respiratorias para una ventilación y oxigenación adecuadas, lavado gástrico y aplicación de carbón activado. Se recomienda la observación y el monitoreo cuidadosos de las funciones vitales, incluida la función cardíaca, la terapia sintomática y de apoyo. Debido al alto volumen de distribución de Nexito, es poco probable que las intervenciones como la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la transfusión de intercambio de sangre sean efectivas. No hay antídoto específico.