ANXIPRAM 5/10/20 mg Genérico lexapro
Descripción de ANXIPRAM
ANXIPRAM es un antidepresivo, un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) con alta afinidad por el centro activo primario. El escitalopram también se une al centro alostérico de la proteína transportadora de serotonina con una afinidad inferior a 1000 veces. La modulación alostérica de la proteína transportadora mejora la Unión del ANXIPRAM en el sitio de Unión primario, lo que resulta en una inhibición más completa de la recaptación de serotonina.
El ANXIPRAMno tiene en absoluto o tiene una capacidad muy débil para unirse a una serie de receptores, incluidos: receptores de serotonina 5-HT1A, receptores de 5-HT2, receptores de dopamina D1 y D2, receptores α1, α2, β – adrenérgicos, receptores de histamina H1, colinérgicos muscarínicos, receptores de benzodiazepina y opiáceos.
La inhibición de la recaptación de 5-HT es el único mecanismo de acción posible que explica los efectos farmacológicos y clínicos del escitalopram.
El ANXIPRAM es Un enantiómero s del citalopram racémico con actividad terapéutica propia. Se ha demostrado que el enantiómero R no es inerte, sino que contrarresta las propiedades serotoninérgicas y los efectos farmacológicos correspondientes del enantiómero S.
Succión
La biodisponibilidad absoluta del escitalopram es del 80% y es independiente de la ingesta de alimentos. Cmax en plasma se logra en promedio 4 horas después de la aplicación repetida.
Distribución
La Vd aparente después de la administración oral es de 12 a 26 l/kg. la Unión de escitalopram a proteínas plasmáticas humanas no es más del 80% (en promedio, alrededor del 56%). Penetra en la leche materna.
Metabolismo
El escitalopram se metaboliza por desmetilación, desaminación y oxidación que implica el citocromo P450. La biotransformación de escitalopram en un metabolito desmetilado se produce principalmente por la isoenzima CYP2C19. Es posible cierta participación de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. La inhibición de una de estas enzimas puede ser compensada por otras enzimas.
El plasma sanguíneo humano está dominado por el escitalopram sin cambios. En estado de equilibrio, la concentración plasmática de s-DCT (es-demetilcitalopram) es aproximadamente el 33% de la concentración de escitalopram. El nivel de s-DDCT (es-didemetilcitalopram) no se determinó en la mayoría de los sujetos. Los estudios in vitro han demostrado que los metabolitos no contribuyen significativamente a los efectos antidepresivos del escitalopram.
Deducción
T1 / 2 escitalopram después del uso repetido es 27-32 horas. El aclaramiento total por uso oral es de aproximadamente 0.6 l / min. en los metabolitos principales de escitalopram T1 / 2 es más prolongado.
El escitalopram y sus metabolitos se excretan tanto a través del hígado (vía metabólica) como a través de los riñones, con la mayor parte de la dosis administrada excretada como metabolitos en la orina.
Linealidad de la farmacocinética
La farmacocinética del escitalopram es lineal dependiente de la dosis. La concentración plasmática de equilibrio (Css) se establece después de aproximadamente 1 semana de terapia. La concentración de equilibrio promedio de 50 nmol/l (rango de 20 a 125 nmol/l) se logra con una dosis diaria de 10 mg.
Pacientes mayores de 65 años
Los ancianos (mayores de 65 años) tienen T1/2 más largo y menores valores de aclaramiento en comparación con los pacientes más jóvenes. La cantidad de la sustancia escitalopram que se encuentra en el torrente sanguíneo sistémico, calculada por el puntaje farmacocinético de AUC en los ancianos es un 50% mayor que en los voluntarios sanos jóvenes.
Pacientes con insuficiencia hepática
En pacientes con función hepática reducida, el escitalopram se excreta más lentamente, el aclaramiento del escitalopram se reduce en aproximadamente un 37%. T1 / 2 escitalopram es casi el doble de aumento y las concentraciones plasmáticas de equilibrio son casi el doble en comparación con los pacientes con función hepática normal después de tomar una dosis similar.
Pacientes con insuficiencia renal
En pacientes con un grado leve a moderado de disminución de la función renal, la excreción de escitalopram es más lenta (el aclaramiento se reduce en aproximadamente un 17%) sin un efecto significativo sobre la farmacocinética. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml/min), se requiere precaución.
Pacientes con baja actividad de la isoenzima CYP2C19
Los individuos con actividad débil de CYP2C19 tienen una concentración de escitalopram dos veces mayor que los casos con alta actividad de esta isoenzima. No se encontraron cambios significativos en la concentración del fármaco en casos con actividad débil de la isoenzima CYP2D6.
Indicaciones del medicamento ANXIPRAM 5 / 10 / 20 mg:<h/3>
- episodios depresivos de cualquier grado de gravedad;
- trastornos de pánico con / sin agorafobia;
- trastorno de ansiedad social (fobia social);
- trastorno de ansiedad generalizada;
- trastorno obsesivo compulsivo.
¿Cómo tomar ANXIPRAM 5 / 10 / 20 mg?
ANXIPRAM se toma por vía oral una vez al día (sin masticar, beber una pequeña cantidad de líquido), independientemente de la ingesta de alimentos. El medicamento se puede usar en cualquier momento del día, es deseable tomar el medicamento a la misma hora del día. Se recomienda evaluar regularmente el tratamiento.
Episodios depresivos:
Por lo general, comience tomando 10 mg de escitalopram 1 vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar a un máximo de 20 mg por día. El efecto antidepresivo generalmente se desarrolla de 2 a 4 semanas después del Inicio del tratamiento. Después de la desaparición de los síntomas de la depresión, es necesario continuar la terapia durante al menos 6 meses para consolidar el efecto obtenido.
Trastornos de pánico con / sin agorafobia:
En los trastornos de pánico durante la primera semana de tratamiento, la dosis recomendada es de 5 mg por día, luego la dosis se eleva a 10 mg por día. La dosis diaria, dependiendo de la reacción individual del paciente, en el futuro se puede aumentar a 20 mg por día. El efecto terapéutico máximo se logra aproximadamente 3 meses después del Inicio del tratamiento. La terapia dura varios meses.
Trastorno de ansiedad social (fobia social):
Por lo general, se prescriben 10 mg una vez al día. El alivio de los síntomas generalmente se desarrolla de 2 a 4 semanas después de comenzar el tratamiento. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede reducirse posteriormente a 5 mg por día o aumentarse a un máximo de 20 mg por día. Dado que el trastorno de ansiedad social es una enfermedad crónica, la Duración mínima recomendada del curso terapéutico es de 12 semanas. Para prevenir la recurrencia de la enfermedad, el medicamento puede administrarse durante 6 meses o más, dependiendo de la respuesta individual del paciente.
Trastorno de ansiedad generalizada:
La dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar a un máximo de 20 mg por día.
Se permite la administración a largo plazo del medicamento (6 meses o más) a una dosis de 20 mg por día.
Trastorno obsesivo compulsivo:
Por lo general, se prescriben 10 mg 1 vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar posteriormente a un máximo de 20 mg por día. Dado que el trastorno obsesivo compulsivo es una enfermedad crónica, el curso del tratamiento debe ser lo suficientemente largo como para garantizar la eliminación completa de los síntomas y durar al menos 6 meses. Para prevenir recaídas, se recomienda un curso de tratamiento de al menos 1 año.
Pacientes mayores (mayores de 65 años):
Se recomienda usar la mitad de la dosis recomendada habitual, es decir, 5 mg por día. La dosis máxima para pacientes mayores es de 10 mg por día.
Pacientes con insuficiencia renal:
Con insuficiencia renal crónica leve a moderada, no se requiere una corrección del régimen de dosificación. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml/min), el medicamento debe usarse con precaución bajo la supervisión de un médico.
Pacientes con insuficiencia hepática:
En la insuficiencia hepática leve a moderada (grado A o B en la escala Child-Pugh), la dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg por día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar a 10 mg por día. En caso de insuficiencia hepática grave (clase C en la escala Child-Pugh), se debe tener cuidado al titularizar, el tratamiento se realiza bajo la estrecha supervisión de un médico.
Actividad reducida de la isoenzima CYP2C19:
Para los pacientes con baja actividad de la isoenzima CYP2C19, la dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg por día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar a 10 mg por día.
Cancelación del medicamento:
Se debe evitar la abstinencia drástica del medicamento. Al suspender el tratamiento con escitalopram, la dosis del medicamento debe reducirse gradualmente a intervalos de 1-2 semanas para evitar la aparición del síndrome de “abstinencia”. En caso de intolerancia a la reducción de la dosis, es posible reanudar la administración del medicamento a la dosis anterior o reducir la dosis a intervalos más largos. El médico resuelve esta pregunta individualmente: para algunos pacientes, puede ser necesario un período de 2-3 meses o más.
Efectos secundarios de ANXIPRAM:
las reacciones Adversas en el contexto del uso de escitalopram se observan durante las primeras semanas de tratamiento y generalmente disminuyen significativamente a medida que continúa la terapia y mejora la condición de los pacientes.
Frecuencia de reacciones adversas no deseadas (según la clasificación de la OMS): muy a menudo – ≥10%; a menudo – ≥1%, pero
Es posible la aparición de las siguientes reacciones adversas:
Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: se desconoce la trombocitopenia.
Reacciones alérgicas: con poca frecuencia – hipersensibilidad; muy raramente – reacciones anafilácticas.
Del sistema nervioso central: muy a menudo – somnolencia, dolor de cabeza, temblor, mareos; a menudo – migraña, parestesia, trastorno del sueño; con poca frecuencia – trastornos extrapiramidales, Estados sincopales, trastornos del gusto; rara vez – síndrome de serotonina (combinación de excitación, temblor, mioclono e hipertermia); desconocido – discinesia, trastornos motores, trastornos convulsivos.
Desde la esfera mental: muy a menudo – agitación, nerviosismo; a menudo – disminución de la libido, violación del orgasmo (en mujeres), ansiedad, confusión, somnolencia, alteración de la concentración, sueños extraños, amnesia; con poca frecuencia – agresión, despersonalización, alucinaciones, euforia, aumento de la libido, bruxismo, ataques de pánico; desconocido – manía, pensamientos suicidas, excitación psicomotora, acatizia2.
Desde el lado del sistema digestivo: muy a menudo – náuseas, vómitos; a menudo – diarrea, boca seca, disminución del apetito o viceversa, estreñimiento.
Desde el hígado y el tracto biliar: desconocido-hepatitis.
Por parte de la piel: muy a menudo – sudoración excesiva, a menudo – erupción cutánea, picazón; con poca frecuencia – fotosensibilización, urticaria, alopecia, púrpura; desconocido – angioedema, hematomas (equimosis).
Desde el sistema cardiovascular: muy a menudo – sensación de palpitaciones; a menudo – taquicardia, hipertensión arterial, hipotensión ortostática; raramente – bradicardia, disminución de la presión arterial, arritmia; desconocido – alargamiento del intervalo QT en el ECG.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: raramente – hemorragias (por ejemplo, sangrado ginecológico, sangrado del tracto gastrointestinal).
Por parte de los sentidos: muy a menudo, una violación de la acomodación; a menudo, una violación de las sensaciones gustativas, trastornos visuales, con poca frecuencia, midriasis, tinnitus (zumbido en los oídos).
Desde el sistema respiratorio: a menudo – rinitis, sinusitis, bostezo; con poca frecuencia – tos, hemorragias nasales; raramente-disnea, traqueítis.
Desde el sistema reproductivo: a menudo, una violación de la función sexual, a saber, una violación de la eyaculación, disminución de la libido, impotencia, trastornos menstruales; con poca frecuencia, metrorragia, menorragia; desconocido, galactorrea, priapismo.
Desde el sistema urinario: a menudo-micción dolorosa, retención urinaria.
Trastornos metabólicos: a menudo – disminución o aumento del apetito, aumento de peso; con poca frecuencia – pérdida de peso; rara vez – secreción insuficiente de hormona antidiurética (ADH), hiponatremia, hipopotasemia; desconocido-anorexia2.
Por parte del sistema musculoesquelético: mialgia poco frecuente, artralgia, aumento del riesgo de lesiones y fracturas.
Indicadores de laboratorio: a menudo, un cambio en los indicadores de laboratorio de la función hepática; con poca frecuencia, un aumento en la actividad de las enzimas “hepáticas”, un cambio en el electrocardiograma (alargamiento del intervalo QT), hiponatremia.
Otros: a menudo – debilidad; con poca frecuencia – hinchazón; raramente-hipertermia.
1-hay informes de casos de Estados de ánimo suicidas y comportamiento suicida mientras se toma escitalopram o inmediatamente después de suspender el tratamiento.
2-se han reportado estos fenómenos en relación con la clase de tratamiento de los ISRS.
En el período posterior al registro, se observaron casos de alargamiento del intervalo QT y arritmia ventricular, incluida la taquicardia ventricular tipo “pirueta”, predominantemente en pacientes femeninos, con hipopotasemia o alargamiento preexistente del intervalo QT u otras enfermedades cardiovasculares. En estudios de ECG doble ciego controlados con placebo en voluntarios sanos, el cambio desde el valor de referencia De QTc (corrección de Friederichia) fue de 4.3 mseg a una dosis de 10 mg/día. y 10.7 mseg-a 30 mg / día.
Clase-efecto
Los estudios epidemiológicos que involucran a pacientes de 50 años o más informaron un mayor riesgo de fracturas óseas en pacientes que recibieron ISRS y antidepresivos tricíclicos. El mecanismo que conduce a este riesgo es desconocido.
Síntomas de abstinencia después del final del tratamiento
La interrupción de los ISRS/ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina y serotonina) (especialmente drástica) generalmente conduce a la aparición de síntomas de “abstinencia”. Los más comunes son mareos, trastornos de sensibilidad (incluyendo parestesia y sensaciones de paso), trastornos del sueño (incluidos insomnio y sueños vívidos), agitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblores, confusión, sudoración excesiva, dolor de cabeza, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y trastornos de la visión. Como regla general, estos fenómenos son leves o moderados y desaparecen por sí solos, pero en algunos pacientes pueden tomar una forma grave y ser más largos. Se recomienda la eliminación gradual del medicamento reduciendo su dosis.
La edad de los niños menores de 18 años es una contraindicación para el uso de escitalopram, ya que no se ha establecido la eficacia y la seguridad de su uso a esta edad.
Debido a la posibilidad de intentos suicidas, los pacientes con depresión necesitan un seguimiento cuidadoso de los pacientes al comienzo del tratamiento y la administración de dosis mínimas efectivas para reducir el riesgo de sobredosis. Esta precaución también debe seguirse en el tratamiento de otros trastornos mentales debido a la posibilidad de enfermedad simultánea por episodio depresivo.
Las depresiones pronunciadas se caracterizan por el riesgo de acciones suicidas, que pueden persistir hasta lograr una remisión significativa. En este sentido, al comienzo del tratamiento, es necesario un control médico continuo, supervisión del comportamiento de los pacientes y organización del almacenamiento y dispensación de medicamentos solo por personas de confianza. En el tratamiento de los trastornos de pánico con la prescripción de antidepresivos y/o benzodiazepinas, en algunos pacientes, en respuesta al tratamiento iniciado, la ansiedad o la ansiedad aumentan significativamente. Esta condición, llamada por los especialistas ” desinhibición patológica “o simplemente” ansiedad paradójica”, se considera un fenómeno raro, aunque esta reacción patológica se ha documentado repetidamente en la literatura científica. Esta” ansiedad paradójica ” generalmente disminuye dentro de las primeras dos semanas después de comenzar el tratamiento. Se recomienda comenzar con una dosis baja para reducir el riesgo de ansiedad paradójica. La cancelación del medicamento en este caso se recomienda si tal reacción paradójica no desaparece durante mucho tiempo, y si tales complicaciones de la terapia exceden el beneficio del tratamiento.
En niños, adolescentes y adultos jóvenes (menores de 24 años) con depresión y otros trastornos mentales, los antidepresivos, en comparación con el placebo, aumentan el riesgo de pensamientos suicidas y conductas suicidas. Por lo tanto, al prescribir el medicamento Escitalopram o cualquier otro antidepresivo en esta categoría de pacientes, se debe correlacionar el riesgo de suicidio y el beneficio de su uso. En estudios a corto plazo, las personas mayores de 24 años no aumentaron el riesgo de suicidio, mientras que las personas mayores de 65 años disminuyeron ligeramente. Durante el tratamiento con antidepresivos, todos los pacientes deben ser monitoreados para detectar tempranamente trastornos de conducta, así como tendencias suicidas.
El escitalopram puede causar un alargamiento dependiente de la dosis del intervalo QT en el ECG, lo que puede provocar una alteración del ritmo cardíaco.
La hiponatremia se desarrolla debido a trastornos de la secreción de la hormona antidiurética, un nivel de riesgo particularmente alto en mujeres mayores.
En el contexto de tomar escitalopram, es posible el desarrollo de hemorragias cutáneas (equimosis y púrpura). Es necesario usar el medicamento con precaución en pacientes con riesgo de sangrado, así como tomar anticoagulantes orales y medicamentos que afectan la coagulación de la sangre.
El tratamiento con Escitalopram puede alterar el control glucémico en pacientes con diabetes mellitus. La dosis de insulina y/o hipoglucemiantes orales debe ajustarse.
Rara vez es posible desarrollar acatisia, caracterizada por una sensación constante o intermitente de ansiedad motora interna y manifestada en la incapacidad de sentarse tranquilamente en una postura durante mucho tiempo o permanecer sin movimiento durante mucho tiempo. Pasa durante las primeras semanas de tratamiento.
En pacientes con trastorno bipolar o con antecedentes de manía/hipomanía, pueden ocurrir manías. Entonces el tratamiento con el medicamento Escitalopram debe suspenderse.
Es necesario usar Escitalopram con precaución en presencia de dependencia de medicamentos (incluida la historia) y antecedentes de ataques epilépticos. En el caso del desarrollo de convulsiones, así como en pacientes con epilepsia con un aumento en la frecuencia de convulsiones, el medicamento Escitalopram, así como otros medicamentos del grupo ISRS, debe cancelarse. No se recomienda su uso en pacientes con epilepsia inestable.
El escitalopram no debe usarse en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).
En los trastornos de la función renal leves y moderadamente severos, no se requiere corrección de la dosis, en los trastornos graves de la función renal, se debe tener precaución. Cuando hepática del fármaco limitan mínimas recomendadas dosis. En pacientes ancianos, se requiere una reducción de la dosis de escitalopram.
Con el desarrollo de una condición maníaca, el medicamento debe cancelarse.
La experiencia clínica del uso simultáneo del medicamento Escitalopram y la terapia electroconvulsiva es insuficiente, por lo que se requiere precaución.
El insomnio y las sensaciones de ansiedad pueden ocurrir al comienzo del tratamiento, lo que puede resolverse ajustando la dosis inicial.
No se encontró interacción de escitalopram con alcohol. Sin embargo, al igual que con otros antidepresivos, debe abstenerse de beber alcohol durante todo el período de tratamiento con el medicamento.
La interrupción abrupta de la terapia con el medicamento Escitalopram puede provocar el síndrome de “abstinencia”. Pueden ocurrir reacciones indeseables como mareos, dolores de cabeza, náuseas. Para evitar la aparición del síndrome de “abstinencia”, se necesita una cancelación gradual del medicamento dentro de 1-2 semanas. El médico resuelve esta pregunta individualmente: para algunos pacientes, puede ser necesario un período de 2-3 meses o más.
Impacto en la capacidad de conducción y manejo de vehículos
Durante el período de tratamiento con Escitalopram, a los pacientes no se les recomienda conducir un automóvil o maquinaria. El paciente debe ser informado sobre los peligros potenciales de los efectos del escitalopram en la capacidad de conducir vehículos y maquinaria.