Genérico Abilify
August 31, 2020

ASPRITO 10/15/20 mg Genérico Abilify

By admin

ASPRITO

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Descripción ASPRITO

ASPRITO (ARIPIPRAZOLE) es un neuroléptico. La acción terapéutica supuestamente del aripiprazol en la esquizofrenia se debe a una combinación de actividad agonista parcial contra los receptores de dopamina D2 y 5nt1a de serotonina y actividad antagonista contra los receptores de serotonina 5nt2. El aripiprazol tiene una alta afinidad in vitro por los receptores de dopamina D2 y D3, los receptores de serotonina 5nt1a y 5nt2a y una afinidad moderada por los receptores de dopamina D4, 5nt2c y 5nt7 serotonina, los receptores adrenérgicos alfa 1 y los receptores de histamina H1. El aripiprazol también se caracteriza por una afinidad moderada por los sitios de recaptación de serotonina y la falta de afinidad por los receptores muscarínicos. El aripiprazol en experimentos con animales mostró antagonismo con respecto a la hiperactividad dopaminérgica y agonismo con respecto a la hipoactividad dopaminérgica. La interacción no solo con los receptores de dopamina y serotonina explica algunos de los efectos clínicos del aripiprazol.
El aripiprazol se absorbe rápidamente después de la ingestión, TCmax – 3-5 h.Biodisponibilidad absoluta cuando se ingiere – 87%. La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del aripiprazol. TCss-en 14 días. Los indicadores farmacocinéticos de aripiprazol en estado de equilibrio son proporcionales a la dosis. Distribuido intensamente en los tejidos, el volumen de distribución aparente es 4.9 l / kg. A una concentración terapéutica de más del 99%, el aripiprazol se une a las proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina. La deshidrogenación In vitro y la hidroxilación de aripiprazol se producen con la participación de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6, y la desalquilación N con la participación de CYP3A4. El AUC en estado de equilibrio de dehidroaripiprazol es 39% del AUC de aripiprazol en plasma. Ligeramente sometido a un metabolismo presystem. Se metaboliza en el hígado por deshidrogenación, hidroxilación y n-desalquilación. T 1/2 aripiprazol – aproximadamente 75 h. el metabolito Principal es dehidroaripiprazol, que tiene la misma afinidad por los receptores de dopamina D2 que el aripiprazol. El aclaramiento total de aripiprazol es 0.7 ml / min / kg, principalmente debido a la excreción hepática. La acumulación del medicamento cuando se toma repetidamente es predecible. No se observaron fluctuaciones diarias en la distribución de aripiprazol y su metabolito deshidroaripiprazol. 27% y 60% se excretan en la orina y las heces, respectivamente (menos del 1% de aripiprazol sin cambios se determina en la orina y aproximadamente el 18% de la dosis tomada sin cambios se excreta en las heces).

ASPRITO INDICACIONES

  • Un ataque agudo de esquizofrenia, así como para la terapia de mantenimiento.
  • Episodios maníacos agudos de trastorno bipolar tipo I y para la terapia de mantenimiento en pacientes con trastorno bipolar tipo I que han sufrido recientemente un episodio maníaco o mixto.

Cómo tomar ASPRITO:

Por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, 1 vez al día. Esquizofrenia: dosis inicial de 10-15 mg / día, dosis de mantenimiento – 15 mg / día los estudios clínicos muestran la eficacia del medicamento en dosis de 10 a 30 mg/día.
Episodios maníacos en el trastorno bipolar: dosis inicial de 15-30 mg / día. Si es necesario, la corrección de la dosis se lleva a cabo con un intervalo de al menos 24 h.En estudios clínicos, se ha demostrado la eficacia del medicamento en dosis de 15-30 mg/día en episodios maníacos cuando se toma durante 3-12 semanas. No se evaluó la seguridad de dosis superiores a 30 mg/día en estudios clínicos.
La corrección de la dosis en pacientes mayores de 65 años, así como en la IRC y la insuficiencia hepática (clase A, B y C según la clasificación de Child-Puge) no es necesaria.

EFECTOS SECUNDARIOS DE ASPRITO

  • Frecuencia: muy raro (menos de 0.01%), raro (más de 0.01% y menos de 0.1%), infrecuente (más de 0.1% y menos de 1%), frecuente (más de 1% y menos de 10%), muy frecuente (más de 10%)
  • Por CCS: muy raramente – síncope; rara vez – síndrome vasovagal, dilatación de los límites del corazón, aleteo auricular, tromboflebitis, sangrado intracraneal, isquemia cerebral; con poca frecuencia – bradicardia, latidos cardíacos, infarto de miocardio, alargamiento del intervalo QT, paro cardíaco, hemorragias, fibrilación auricular, CH, bloqueo AV, isquemia miocárdica, trombosis venas profundas, flebitis, extrasístolia; a menudo – hipotensión ortostática, taquicardia.
  • Desde el sistema digestivo: muy raramente-aumento de la actividad ALT y AST; rara vez-esofagitis, sangrado de las encías, glositis, melena, sangrado intestinal, úlcera 12-dedo, queilitis, hepatitis, aumento del Tamaño del hígado, pancreatitis, perforación intestinal; con poca frecuencia-aumento de la actividad OA? aumento del apetito, gastroenteritis, dificultad para tragar, flatulencia, gastritis, caries dentales, gingivitis, hemorroides, reflujo gastrointestinal, hemorragias gastrointestinales, absceso periodontal, hinchazón de la lengua, incontinencia fecal, colitis, hemorragias rectales, estomatitis, ulceración de la mucosa oral, colecistitis, fecaloma, candidiasis de la mucosa oral, colelitiasis, eructos, úlcera gástrica; a menudo-dispepsia, vómitos, estreñimiento; muy a menudo-náuseas, anorexia.
  • Reacciones alérgicas: muy raramente: anafilaxia, angioedema, picazón y urticaria.
  • Desde el sistema musculoesquelético: muy raramente – aumento de la actividad KFC, rabdomiolisis, tendinitis, tenobursitis, artritis reumatoide, miopatía; con poca frecuencia – ossalgia, artralgia, miastenia gravis, artritis, osteoartritis, debilidad muscular, espasmos musculares, bursitis; a menudo – mialgia, calambres musculares. Desde el sistema nervioso: raramente-delirio, euforia, síndrome bucoglossal, acinesia, depresión de la conciencia hasta la pérdida de la conciencia, hiporeflexia, pensamientos intrusivos, síndrome neuroléptico maligno; con poca frecuencia: distonía, espasmos musculares, disminución de la atención, parestesia, temblor de las extremidades, impotencia, bradicinesia, disminución/disminución de la libido, reacciones de pánico, apatía, discinesia, disminución de la memoria, estupor, amnesia, accidente cerebrovascular, hiperactividad, despersonalización, discinesia, síndrome de piernas inquietas (acatisia), mioclono, estado de ánimo deprimido, hiperreflexia, disminución del pensamiento funciones, hipersensibilidad a los estímulos, hipotensión, alteración de la respuesta oculomotora; a menudo – mareos, temblores, síndrome extrapiramidal, excitación psicomotora, depresión, nerviosismo, aumento de la salivación, hostilidad, pensamientos suicidas, manía, marcha firme, confusión, resistencia a los movimientos pasivos (síndrome de “engranaje”); muy a menudo-insomnio, somnolencia, acatisia. Desde el sistema respiratorio: raramente hemoptisis, neumonía por aspiración, aumento de la secreción de esputo, sequedad de la mucosa nasal, edema pulmonar, embolia pulmonar, hipoxia, insuficiencia respiratoria, apnea; con poca frecuencia: broncoespasmo, hemorragia nasal, hipo, laringitis; a menudo – falta de aliento, neumonía.
  • Desde la piel: rara vez-erupción maculopapular, dermatitis exfoliativa, urticaria; con poca frecuencia-acné, erupción vesiculobulosa, eczema, alopecia, psoriasis, seborrea; a menudo – piel seca, picazón, sudoración excesiva, ulceración de la piel.
  • Por parte de los sentidos: rara vez-aumento de lagrimeo, parpadeo frecuente, otitis externa, ambliopía, sordera, diplopía, hemorragia intraocular, Fotofobia; con poca frecuencia – ojos secos, dolor en los ojos, tinnitus, inflamación del oído medio, cataratas, pérdida del gusto, blefaritis; a menudo – conjuntivitis, dolor en los oídos.
  • Desde el sistema genitourinario: raramente – dolor en el seno, cervicitis, galactorrea, anorgasmia, ardor en los genitales externos, glucosuria, ginecomastia, nefrolitiasis, erección dolorosa; con poca frecuencia – cistitis, micción rápida, leucorrea, retención urinaria, hematuria, disuria, amenorrea, eyaculación precoz, sangrado vaginal, vaginal candidiasis, insuficiencia renal, hemorragia uterina, menorragia, albuminuria, nicturia, poliuria, necesidad de orinar; a menudo – incontinencia urinaria.
  • Del lado del metabolismo: rara vez – hiperpotasemia, gota, hipernatremia, cianosis, acidificación urinaria, hipoglucemia; con poca frecuencia – deshidratación, edema, hipercolesterolemia, hiperglucemia, hipocalemia, diabetes mellitus, hiperlipidemia, sed, aumento de la urea en la sangre, hiponatremia, anemia por deficiencia de hierro, hipercreatininemia, hiperbilirrubinemia.aumento de la actividad de LDH, obesidad; a menudo, disminución del peso corporal.
  • Otros: rara vez-dolor de garganta, rigidez en la espalda, pesadez en la cabeza, candidiasis, rigidez en la garganta, síndrome de Mendelssohn, golpe de calor; con poca frecuencia – dolor pélvico, hinchazón facial, malestar general, sensibilidad a la luz, dolor en la mandíbula, escalofríos, rigidez en la mandíbula, flatulencia, tensión en el pecho; a menudo – síndrome gripal, edema periférico, dolor en el pecho, cuello.
  • Sobredosis. Síntomas: náuseas, vómitos, astenia, diarrea, somnolencia, taquicardia, trastornos extrapiramidales, pérdida transitoria de la conciencia.
  • Tratamiento: el carbón activado (50 G administrados 1 h después de la administración de aripiprazol redujo el AUC y el Smah de aripiprazol en 51 y 41%, respectivamente), terapia de mantenimiento, provisión de permeabilidad respiratoria adecuada, oxigenación, ventilación pulmonar efectiva y tratamiento sintomático. Control de los indicadores de la función CCC con registro de ECG para detectar arritmias. Observación médica cuidadosa hasta que desaparezcan todos los síntomas.
  • La eficacia de la hemodiálisis es poco probable (prácticamente no excretada por los riñones sin cambios y se une en gran medida a las proteínas plasmáticas).