August 22, 2020

VRILIGY 60mg Genérico Priligy

By admin

Vriligy

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Descripción Vriligy 60 mg

La acción de la sustancia Vriligy 60 mg dapoxetina en la eyaculación precoz se asocia con la inhibición de la recaptación de serotonina por las neuronas, seguida de un aumento de la acción del neurotransmisor en los receptores pre y postsinápticos. El mecanismo de la eyaculación está regulado principalmente por el sistema nervioso simpático. Las fibras nerviosas simpáticas postganglionares inervan las vesículas seminales, el conducto deferente, la próstata, los músculos de la uretra y el cuello de la vejiga, causando su contracción coordinada para lograr la eyaculación. La dapoxetina afecta el reflejo de la eyaculación al aumentar el período de latencia y disminuir la Duración de la pulsación refleja de las neuronas motoras de los ganglios perineales. El estímulo que desencadena la eyaculación se genera en el centro reflejo espinal, que a través del tronco encefálico está controlado por varios núcleos cerebrales, incluidos el preóptico y el paraventricular.

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¿Cómo funciona Vriligy 60 mg?

El principio activo se absorbe rápidamente y la concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza 1-2 horas después de tomar el medicamento. La biodisponibilidad absoluta es 42% (rango 15-76%). Después de una sola dosis oral de dapoxetina en ayunas a dosis de 30 mg y 60 mg, la concentración máxima de la sustancia en el plasma sanguíneo es 297 ng/ml (a través de 1.01 h) y 498 ng/ml (a través de 1.27 h), respectivamente. La ingesta de alimentos grasos reduce moderadamente el Cmax de dapoxetina (en un 10%) y aumenta el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) en un 12% y el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima. Sin embargo, el grado de absorción de dapoxetina no cambia. Estos cambios no son clínicamente significativos. El medicamento Priliji se puede tomar independientemente de la ingesta de alimentos.

Distribución

Más del 99% de la dapoxetina se une a proteínas plasmáticas in vitro. El metabolito activo, la desmetildapoxetina, se une a las proteínas plasmáticas en 98.5%. La dapoxetina se distribuye rápidamente por el cuerpo con un volumen de distribución de equilibrio promedio de 162 l.

Cuando se administra por vía intravenosa en humanos, el tiempo medio de semivida en las fases inicial, intermedia y terminal de excreción es de 0.10, 2.19 y 19.3 horas, respectivamente.

Metabolismo

Los estudios in vitro sugieren que la dapoxetina es metabolizada por muchas enzimas hepáticas y renales, especialmente CYP2D6, CYP3A4 y la monooxigenasa que contiene flavina (FM01) de los riñones. En un ensayo clínico que examinó el metabolismo de la 14C-dapoxetina, la dapoxetina, después de la administración oral, se metabolizó activamente principalmente Mediante n-oxidación, n-desmetilación, hidroxilación del grupo nafto, glucuronización y Unión del grupo sulfo. Después de la administración oral, se encuentran signos de metabolismo presystem en el hígado. Los componentes principales que circulaban en el plasma sanguíneo eran dapoxetina intacta y dapoxetina-n-óxido. En estudios in vitro, se encontró que el óxido de dapoxetina-N estaba inactivo. Además, se detectaron desmetildapoxetina y didesmetildapoxetina en cantidades inferiores al 3% del total de metabolitos circulantes de dapoxetina. Un estudio in vitro encontró que la desmetildapoxetina es comparable en actividad a la dapoxetina, y la didesmetildapoxetina es aproximadamente 2 veces menos activa que la dapoxetina. La exposición (AUC y Cmax) de la desmetildapoxetina no unida fue del 50% y del 23% de la dapoxetina no unida, respectivamente.

Deducción

Los metabolitos de la dapoxetina se excretan principalmente en la orina como conjugados. El principio activo inalterado en la orina no es detectable. La dapoxetina se excreta rápidamente, como lo demuestra la baja concentración de la sustancia en el plasma sanguíneo (menos del 5% del máximo) 24 horas después de la dosis. Con la ingesta diaria, la acumulación de sustancias en el cuerpo es mínima. Con la administración oral, el período de semivida final es de aproximadamente 19 horas. se absorbe rápidamente y la concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza 1-2 horas después de tomar el medicamento. genericoes.com La biodisponibilidad absoluta es 42% (rango 15-76%). Después de una sola dosis oral de dapoxetina en ayunas a dosis de 30 mg y 60 mg, la concentración máxima de la sustancia en el plasma sanguíneo es 297 ng/ml (a través de 1.01 h) y 498 ng/ml (a través de 1.27 h), respectivamente. La ingesta de alimentos grasos reduce moderadamente el Cmax de dapoxetina (en un 10%) y aumenta el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) en un 12% y el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima. Sin embargo, el grado de absorción de dapoxetina no cambia. Estos cambios no son clínicamente significativos. El medicamento Priliji se puede tomar independientemente de la ingesta de alimentos.

Distribución

Más del 99% de la dapoxetina se une a proteínas plasmáticas in vitro. El metabolito activo, la desmetildapoxetina, se une a las proteínas plasmáticas en 98.5%. La dapoxetina se distribuye rápidamente por el cuerpo con un volumen de distribución de equilibrio promedio de 162 l.

Cuando se administra por vía intravenosa en humanos, el tiempo medio de semivida en las fases inicial, intermedia y terminal de excreción es de 0.10, 2.19 y 19.3 horas, respectivamente.

Metabolismo

Los estudios in vitro sugieren que la dapoxetina es metabolizada por muchas enzimas hepáticas y renales, especialmente CYP2D6, CYP3A4 y la monooxigenasa que contiene flavina (FM01) de los riñones. En un ensayo clínico que examinó el metabolismo de la 14C-dapoxetina, la dapoxetina, después de la administración oral, se metabolizó activamente principalmente Mediante n-oxidación, n-desmetilación, hidroxilación del grupo nafto, glucuronización y Unión del grupo sulfo. Después de la administración oral, se encuentran signos de metabolismo presystem en el hígado. Los componentes principales que circulaban en el plasma sanguíneo eran dapoxetina intacta y dapoxetina-n-óxido. En estudios in vitro, se encontró que el óxido de dapoxetina-N estaba inactivo. Además, se detectaron desmetildapoxetina y didesmetildapoxetina en cantidades inferiores al 3% del total de metabolitos circulantes de dapoxetina. Un estudio in vitro encontró que la desmetildapoxetina es comparable en actividad a la dapoxetina, y la didesmetildapoxetina es aproximadamente 2 veces menos activa que la dapoxetina. La exposición (AUC y Cmax) de la desmetildapoxetina no unida fue del 50% y del 23% de la dapoxetina no unida, respectivamente.

Deducción

Los metabolitos de la dapoxetina se excretan principalmente en la orina como conjugados. El principio activo inalterado en la orina no es detectable. La dapoxetina se excreta rápidamente, como lo demuestra la baja concentración de la sustancia en el plasma sanguíneo (menos del 5% del máximo) 24 horas después de la dosis. Con la ingesta diaria, la acumulación de sustancias en el cuerpo es mínima. Con la administración oral, el período de semivida final es de aproximadamente 19 horas.

Modo de dosificación
Para la administración oral. La tableta debe tragarse entera, bebiendo al menos un vaso lleno de agua. El Medicamento se puede tomar independientemente de la ingesta de alimentos.

Hombres adultos de 18 a 64 años

La dosis inicial recomendada para todos los hombres es de 30 mg; esta dosis se toma 1-3 horas antes de la relación sexual prevista. Con un efecto insuficiente y una buena tolerabilidad de la dosis de 30 mg, se puede aumentar a 60 mg. la frecuencia máxima recomendada de tomar la dosis es 1 una vez cada 24 h.

El médico que prescribe el medicamento para la eyaculación precoz debe evaluar el riesgo y el beneficio de usar el medicamento después de las primeras 4 semanas de tratamiento o después de tomar 6 dosis y debe determinar la relación riesgo-beneficio para decidir si es apropiado un tratamiento adicional con el medicamento Priligi.

Pacientes con insuficiencia renal

Para pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, no se requiere corrección de la dosis, pero se recomienda precaución. El medicamento Priliji no se recomienda para pacientes con insuficiencia renal grave.

Pacientes con insuficiencia hepática

Para pacientes con insuficiencia hepática leve, no se requiere corrección de la dosis. genericoes.com El medicamento Priligi está contraindicado en pacientes con una alteración moderada y grave de la función hepática (clases B y C de acuerdo con la clasificación Child-Pugh).

Pacientes con baja actividad CYP2D6, administración simultánea con inhibidores activos de CYP2D6

Se debe tener precaución al aumentar la dosis del medicamento Prilija a 60 mg en personas con baja actividad CYP2D6 o en pacientes, al mismo tiempo que el medicamento Prilija toma inhibidores activos de CYP2D6.

Pacientes que reciben inhibidores activos o moderadamente activos de CYP3A4

La administración simultánea de inhibidores activos de CYP3A4 está contraindicada. Cuando se toma el medicamento Priligi con inhibidores moderadamente activos de CYP3A4, la dosis del medicamento debe reducirse a 30 mg.

Efecto secundario

En estudios clínicos, se registraron los siguientes efectos secundarios, que se observaron con frecuencia y fueron dependientes de la dosis: náuseas (11.0% y 22.2% al tomar 30 mg y 60 mg de dapoxetina, respectivamente), mareos (5.8% y 10.9%), dolor de cabeza (5.6% y 8.8%), diarrea (3.5% y 6.9%), insomnio (2.1% y 3.9%), fatiga (2.0% y 4.1%). Los eventos más frecuentes que requirieron la cancelación del tratamiento fueron náuseas (en 2.2% de los pacientes) y mareos (1.2%).