Genérico Proscar 5 mg
Descripción de Proscare 5 mg
Proscare 5 mg (Finasteride), un compuesto sintético 4-azasteroide, es un inhibidor específico de la esteroide 5α-reductasa tipo II, una enzima intracelular que convierte la testosterona del andrógeno en 5α – dihidrotestosterona (DHT). Las tabletas orales son tabletas recubiertas de película que contienen 5 mg de finasterida y los siguientes ingredientes inactivos: lactosa acuosa, celulosa microcristalina, almidón pre gelatinizado, glicolato de almidón de sodio, hidroxipropilcelulosa LF, hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio, estearato de magnesio. , talco, docusato de sodio, aluminio FD & C Blue 2 y óxido de hierro amarillo. Con la ingesta constante, se registra un efecto estadísticamente significativo después de 3 meses (disminución del volumen de la próstata), 4 meses (aumento de la velocidad máxima de la corriente urinaria) y 7 meses (disminución de los síntomas generales y los síntomas de obstrucción del tracto urinario).
¿Cuándo toman Proscare 5 mg?
Proscare 5 mg está indicado para el tratamiento y control de la hiperplasia prostática benigna (HPB) en pacientes con próstata agrandada con el objetivo de:
- causar una regresión de próstata agrandada, mejorar el flujo de orina y mejorar los síntomas asociados con la BPH
- reducir la incidencia de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía, incluida la resección transuretral de próstata (RTUP) y la prostatectomía.
Método de aplicación
La dosis recomendada para adultos es una tableta de 5 mg por día, con o sin alimentos.
Aunque hay una mejoría en los síntomas en las primeras etapas, es posible que se necesite tratamiento durante al menos seis meses para evaluar si se ha logrado una respuesta positiva. Después de eso, el tratamiento debe continuar durante mucho tiempo.
La corrección de la dosis no es necesaria en ancianos o pacientes con diversos grados de insuficiencia renal (el aclaramiento de creatinina es de solo 9 ml / min).
No hay datos sobre pacientes con insuficiencia hepática.
Proscar está contraindicado en niños.
Precauciones de uso
General
Para evitar complicaciones obstructivas, es importante que los pacientes con orina residual grande y / o flujo urinario muy reducido sean monitoreados de cerca. La capacidad de operación debe ser una opción.
Efectos sobre el PSA y la detección del cáncer de próstata
Los pacientes con cáncer de próstata tratados con proscar aún no han tenido ningún beneficio clínico. Los pacientes con HPB y antígeno prostático específico en suero elevado (PSA) fueron monitoreados en ensayos clínicos controlados con PSA en serie y biopsia de próstata. En estos estudios de adenoma de próstata, ” proscar “no pareció alterar la frecuencia de detección del cáncer de próstata, y la incidencia general de cáncer de próstata no fue significativamente diferente en los pacientes tratados con” proscar ” o placebo.
Se recomienda un examen rectal digital, así como otras evaluaciones del cáncer de próstata, antes y periódicamente después del Inicio de la terapia con Proscar. El PSA sérico también se usa para detectar el cáncer de próstata. genericoes.com En general, un nivel basal de PSA> 10 ng / ml (Hybritech) requiere una evaluación adicional y consideración de biopsia; para niveles de PSA de 4 a 10 ng / ml, se recomienda una evaluación adicional. Existe una superposición significativa en los niveles de PSA en hombres con y sin cáncer de próstata. Por lo tanto, en hombres con HPB, los valores de PSA dentro del rango de referencia normal no excluyen el cáncer de próstata, independientemente del tratamiento con “Proscar”. Un nivel basal de PSA
Proscar causa una disminución de aproximadamente el 50% en la concentración sérica de PSA en pacientes con HPB, incluso en presencia de cáncer de próstata. Esta disminución en los niveles séricos de PSA en pacientes con HPB tratados con proscar debe considerarse al evaluar los datos de PSA y no descarta la presencia de cáncer de próstata concomitante. Esta disminución es predecible en todo el rango de valores de PSA, aunque puede variar en pacientes individuales. En pacientes tratados con proscar durante seis meses o más, los valores de PSA deben duplicarse para compararse con los valores normales en hombres no tratados. Este ajuste conserva la sensibilidad y especificidad del análisis de PSA y apoya su capacidad para detectar el cáncer de próstata.
Cualquier aumento sostenido en los niveles de PSA en pacientes tratados con finasterida 5 mg debe evaluarse cuidadosamente, incluida la consideración de no seguir el curso de la terapia con Proscar.
Propiedades farmacodinámicas
La finasterida es un inhibidor competitivo de la 5α-reductasa humana, una enzima intracelular que metaboliza la testosterona en un andrógeno más potente, la dihidrotestosterona (DHT). En la hiperplasia prostática benigna (HPB), el agrandamiento de la próstata depende de la conversión de testosterona en DHT dentro de la próstata. “Proscar” es muy eficaz para reducir la DHT circulante e intraprostática. Finasteride no tiene afinidad por el receptor de andrógenos.
En estudios clínicos de pacientes con síntomas moderados a severos de BPH, próstata agrandada en examen rectal digital y bajo volumen residual de orina, proscar redujo la incidencia de retención urinaria aguda de 7/100 a 3/100 durante cuatro años, y la necesidad de cirugía (RTUP o prostatectomía) de 10/100 a 5/100. Estas contracciones se asociaron con una mejora de 2 puntos en la Puntuación de los síntomas de QUASI-AUA (rango 0-34), una regresión sostenida del volumen prostático de aproximadamente el 20% y un aumento sostenido en la tasa urinaria.
Terapia con medicamentos para los síntomas de la próstata.
El ensayo de terapia médica para síntomas prostáticos (MTOPS) se realizó durante 4-6 años en 3047 hombres con HPB sintomática que fueron aleatorizados para recibir finasterida 5 mg / día, doxazosina 4 u 8 mg / día*, una combinación de finasterida 5 mg / día y doxazosina 4 u 8 mg / día o placebo. genericoes.com El punto final primario fue el tiempo hasta la progresión clínica de la HPB, definido como un aumento confirmado de ≥4 puntos desde el Inicio en la escala de síntomas, retención urinaria aguda, insuficiencia renal asociada con la HPB, infecciones recurrentes del tracto urinario o urosepsis o incontinencia urinaria. En comparación con el placebo, el tratamiento con finasterida, doxazosina o terapia combinada resultó en una reducción significativa del riesgo de progresión clínica de BPH en 34 (p = 0,002), 39 (p <0,001) y 67% (p <0,001), respectivamente. La mayoría de los eventos (274 de 351) que constituyeron progresión de BPH se confirmaron ≥4 puntos en la escala de síntomas; el Riesgo de progresión de los síntomas se redujo en 30 (IC 95% 6 a 48%), 46 (IC 95% 25 a 60%) y 64% (IC 95% 48 a 75%) en finasterida, doxazosina y grupos Combinados, respectivamente, en comparación con el placebo. La retención urinaria aguda fue de 41 de 351 casos de progresión de BPH; el riesgo de desarrollar retención urinaria aguda se redujo en 67 (p = 0.011), 31 (p = 0.296) y 79% (p = 0.001) en los grupos de finasterida, doxazosina y combinación, respectivamente, en comparación con el placebo. Solo los grupos de finasterida y terapia de combinación difirieron significativamente del placebo.
Titulado de 1 mg a 4 u 8 mg, tolerado durante 3 semanas
Propiedades farmacocinéticas
Después de la dosis oral de 14 C-finasterida en hombres, el 39% de la dosis se excretó en la orina como metabolitos (prácticamente no se modificó el fármaco en la orina) y el 57% de la dosis total se excretó en las heces , se identificaron dos metabolitos que tienen solo una pequeña proporción de la actividad 5-reductasa tipo II de finasterida.
La biodisponibilidad oral de finasteride es aproximadamente del 80% en comparación con la dosis de control intravenosa y es independiente de los alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente dos horas después de la dosis y la absorción se completa dentro de las 6-8 horas. La Unión a proteínas es de aproximadamente el 93%. El aclaramiento de plasma y el volumen de distribución son aproximadamente 165 ml / min y 76 l, respectivamente.
En los ancianos, la tasa de excreción de finasterida se reduce ligeramente. La vida media se extiende desde una vida media promedio de aproximadamente seis horas en hombres de 18 a 60 años hasta ocho horas en hombres de más de 70 años. No tiene importancia clínica y no requiere una reducción de la dosis.
En pacientes con insuficiencia renal crónica en los que el aclaramiento de creatinina fue de 9-55 ml / min, la dosis única de 14 C-finasterida no fue diferente de la de los voluntarios sanos. La Unión a proteínas tampoco Difirió en pacientes con insuficiencia renal. Parte de los metabolitos que normalmente excretan los riñones se excretan con las heces. Por lo tanto, parece que la excreción fecal aumenta en proporción a la disminución de la excreción urinaria de metabolitos. No es necesario ajustar la dosis en pacientes sin diálisis con insuficiencia renal.
No hay datos sobre pacientes con insuficiencia hepática.
Se ha encontrado que la finasterida supera la barrera hematoencefálica. Pequeñas cantidades de finasterida se reconstituyeron en el líquido seminal de los pacientes tratados.