Bupron SR-150 (Genérico Wellbutrin SR)

Descripción Bupron SR-150

Bupron SR-150 (BUPROPION) es un antidepresivo que se usa para tratar el trastorno depresivo mayor y el trastorno afectivo estacional. Bupron SR-150 se usa para ayudar a las personas a dejar de fumar al reducir los antojos y otros efectos de abstinencia. Este medicamento ayuda al aumentar los niveles de mensajeros químicos en el cerebro que relajan los nervios y tienen un efecto calmante en el cerebro.

¿Cómo funciona Bupron SR-150?

Bupron SR-150 (BUPROPION) es un inhibidor selectivo de la recaptación de catecolaminas (norepinefrina y dopamina) con poco efecto sobre la captura de indolaminas (serotonina), no inhibe la monoaminooxidasa.
Aunque actualmente no se conoce el mecanismo de acción del bupropión, al igual que otros antidepresivos, se sugiere que su efecto antidepresivo se realiza al afectar el sistema mediador noradrenérgico y/o dopamiérgico.

Eficacia clínica:

• La eficacia y tolerabilidad del bupropión en tabletas de acción prolongada se investigó en 7 estudios doble ciego; de estos 7 estudios, 3 se realizaron en Europa en el rango de dosis de interés (hasta 300 mg/día). Con un rango de dosis flexible de hasta 450 mg/día. La evidencia del apoyo a largo plazo para el efecto es proporcionada por un estudio de 1 año de prevención de exacerbaciones con bupropión; 816 pacientes recibieron bupropión en la fase ciega unilateral de este estudio, de los cuales 423 fueron aleatorizados a una fase doble ciega posterior (bupropión – 210, placebo – 213).
• El bupropión fue eficaz en pacientes con gravedad de depresión leve a moderada, al igual que en pacientes con depresión severa. En estudios europeos comparativos combinados, se observaron grados similares de superioridad del fármaco sobre el placebo tanto en pacientes con depresión leve como moderada (-1.8, p = 0.032) como en pacientes con depresión severa (-2.3, p=0.041).

Succión

• Después de la ingestión de bupropión en tabletas de acción prolongada en voluntarios sanos, el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima fue de aproximadamente 5 horas.La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo en la absorción de bupropión cuando se toman tabletas de acción prolongada.La cinética del bupropión y sus metabolitos es lineal en la terapia crónica en dosis de 150 a 300 mg/día.

Distribución

• El bupropión penetra bien en los tejidos, su volumen de distribución aparente es aproximadamente igual a 2000 l.El bupropión y el hidroxibupropión se unen moderadamente a las proteínas plasmáticas (84% y 77%, respectivamente). El grado de Unión a las proteínas del metabolito Treo-hidrobupropión es aproximadamente el 50% de los índices de bupropión.

Metabolismo

• El bupropión sufre un metabolismo intensivo. En el plasma se definen tres metabolitos activos: hidroxibupropión e isómeros de aminospirtos: Treo-hydrobupropion y eritro-hydrobupropion. Este hecho puede ser de importancia clínica, ya que las concentraciones plasmáticas de metabolitos son altas o incluso superiores a las concentraciones plasmáticas de bupropión. El eritrohidrobupropión no se cuantifica en plasma después de una dosis única del medicamento. Los metabolitos activos se metabolizan aún más a inactivos y se excretan por los riñones.En estudios in vitro, se ha demostrado que el bupropión se metaboliza a su metabolito principal, el hidroxibupropión, principalmente a través de la isoenzima CYP2B6, mientras que el sistema isoenzima del citocromo P450 no participa en la formación de Treo-hydrobupropiónIn vitro, el bupropión y el hidroxibupropión son inhibidores competitivos relativamente débiles del sistema de isoenzima CYP2D6 (la constante de inhibición Ki es de 21 y 13,3 µmol, respectivamente). En voluntarios caracterizados por una alta tasa metabólica que involucraba a la isoenzima CYP2D6, la administración simultánea de bupropión y desipramina dio como resultado un aumento de dos y cinco veces en Cmax y AUC desipramina, este efecto persistió durante al menos 7 días después de la Última dosis de bupropión.Dado que el bupropión no es metabolizado por la isoenzima CYP2D6, no se debe esperar que la desipramina tenga un efecto sobre la farmacocinstica del bupropión. Se recomienda precaución al administrar bupropión al mismo tiempo que los medicamentos de sustrato para el sistema enzimático de la isoenzima CYP2D6.En estudios con voluntarios o pacientes que recibieron las dosis recomendadas de bupropina durante 10 a 45 días, no se detectó la inducción de sistemas enzimáticos bajo la influencia del bupropión o el hidroxibupropiónCmax hidroxibupropión en plasma es aproximadamente 10 veces mayor que la concentración máxima de la sustancia original en estado de equilibrio.El tiempo para alcanzar Cmax para erytro-hydrobupropion y Treo-hydrobupropion es aproximadamente el mismo que para hidroxibupropion.En un estudio en voluntarios sanos, la administración simultánea de ritonavir a 100 mg 2 veces al día dio como resultado una reducción del AUC y Cmax del bupropión en un 22% y 21%, respectivamente. El AUC y el Cmax de los metabolitos de bupropión disminuyeron de 0 a 44%. En otro estudio realizado en voluntarios sanos, ritonavir a 600 mg 2 veces al día redujo el AUC y el Cmax del bupropión en un 66% y 62%, respectivamente. Los metabolitos de bupropión AUC y Cmax disminuyeron en un 42% y 78%, respectivamente.En un estudio en voluntarios sanos, la administración combinada de loiinavir 400 mg/ritonavir 100 mg dos veces al día observó una reducción del 57% en el AUC y el Cmax de bupropión. El AUC y el Cmax de hidroxibupropión disminuyeron en un 50% y un 31%, respectivamente.Cmax hidroxibupropión en plasma se logra 7 horas después de tomar bupropión en tabletas de acción prolongada.

Deducción

• Después de la ingestión de 200 mg de bupropión marcado con isótopos de carbono C14, se detectaron 87% y 10% de dosis radiactivas en la orina y las heces, respectivamente. La fracción de la dosis de bupropión excretada sin cambios fue solo 0,5%, lo que se asocia con el metabolismo activo del bupropión. Menos del 10% de la dosis marcada con isótopos se encontró en la orina como un metabolito activoEl aclaramiento de bupropión cuando se toma por vía oral es de aproximadamente 200 l / h, la vida media es de 20 h.El hidroxibupropión T1 / 2 es de aproximadamente 20 h, el AUC en estado de equilibrio es aproximadamente 17 veces mayor que el bupropión. T1 / 2 Treo-hydrobupronion y eritro-hydropropion son más grandes (37 y 33 h, respectivamente), el AUC es 8 y 1,6 veces mayor que el bupropion. genericoes.com El tiempo para alcanzar el estado de equilibrio del bupropión y sus metabolitos es de 8 días.

EFECTOS SECUNDARIOS DE Bupron SR-150

• Insomnio (dificultad para dormir)
• Reacción alérgica
• Concentración alterada
• Transpiración
• Dolor de cabeza
• Náusea
• vómito
• Mareo
• Boca seca
• Cambio de sabor
• Dolor de tripas
• Agitación
• Ansiedad
• Alta temperatura
• Estreñimiento
• Temblor

La mayoría de los efectos secundarios no requieren atención médica y desaparecen a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Consulte a su médico si persisten o si está preocupado por ellos.

FAQ

• ¿Bupron ayuda con la ansiedad y el insomnio? No, Bupron no debe usarse para la ansiedad o el insomnio. En su lugar, puede empeorar la ansiedad. De hecho, dos de los efectos secundarios comunes de son ansiedad e insomnio. Es por esto que su médico puede incluso aconsejarle que no tome Bupron demasiado cerca de la hora de acostarse.
• ¿Bupron es adictivo? Si Bupron se toma en la dosis correcta, durante la duración correcta y de la manera correcta según lo aconsejado por el médico, entonces no hay riesgo de adicción. Sin embargo, si se toma más de la dosis recomendada o si las tabletas se trituran e inhalan, entonces es probable que abusen del potencial y la adicción.
• ¿Cuáles son los factores que pueden aumentar las posibilidades de convulsiones con Bupron? El riesgo de convulsiones parece estar fuertemente asociado con la dosis de Bupron. Aumentar su dosis de Bupron puede aumentar el riesgo. El riesgo de convulsiones aumenta con la ingesta regular de alcohol, diabetes, lesiones graves en la cabeza o antecedentes de trauma en la cabeza, convulsiones previas, tumor o infección del sistema nervioso central o adicción a la cocaína, opiáceos o estimulantes. El riesgo también aumenta con el uso simultáneo de medicamentos para tratar la psicosis o la depresión, la teofilina y los corticosteroides orales o si está tomando medicamentos que causan pérdida de apetito (anorexicos).
• ¿Es normal tener los ojos rojos después de comenzar Bupron? No, es muy raro desarrollar problemas oculares como enrojecimiento en y alrededor de los ojos, dolor ocular y visión borrosa. Consulte a su médico si nota algún efecto secundario o si desea saber si está en riesgo o no. Incluso puede recibir tratamiento preventivo si está en riesgo.
• ¿Debo tomar alguna precaución para prevenir las convulsiones? Dado que el riesgo de convulsiones está relacionado con la dosis, no debe exceder la dosis recomendada. En caso de que necesite un aumento en la dosis, su médico aumentará gradualmente la dosis. Las convulsiones son más comunes con los medicamentos Bupron que se liberan inmediatamente al tomar que con los preparados de liberación prolongada. Consulte a su médico si usted está tratando de dejar de beber alcohol mientras usa Bupron. Se aconseja que reduzca su consumo de alcohol lentamente con el tiempo.
• ¿Puedo tomar Bupron si ya estoy tomando captopril para controlar la presión arterial genericoes.com Usted puede tomar Bupron mientras esté tomando captopril, pero necesita que le controle la presión arterial regularmente. Bupron puede aumentar su presión arterial incluso si está tomando captopril. Si su presión arterial aumenta, consulte a su médico inmediatamente ya que es posible que deba dejar de tomar Bupron.
• ¿Qué pasa si alguien toma exceso de Bupron? El exceso de Bupron puede causar latidos cardíacos rápidos, somnolencia, cambios en la actividad eléctrica del corazón (arritmias, prolongación del intervalo QT) y pérdida de la conciencia. El paciente debe recibir apoyo médico inmediato.